Сто лет назад между миллионерами — владельцами заводов и фабрик, железных дорог и банков — шла ожесточённая конкурентная борьба, в которой эти антагонисты не останавливались даже перед насильственными методами.

Антихолинергические средства (парасимпатолитики) являются конкурентными антагонистами ацетилхолина; блокируют холинергические рецепторы на постсинаптической мембране.

По сути, при дофамин/опиоидной аддикции налтрексон, будучи прямым конкурентным антагонистом опиатергических систем, выполняет роль неконкурентного антагониста дофаминергической активности.

Калийсберегающие диуретики — конкурентные антагонисты альдостерона (спиронолактоны) — тормозят выработку альдостерона корой надпочечников, в результате чего увеличивается выделение из организма натрия и воды.

Конкурентные антагонисты альдостерона (верошпирон) тормозят выработку альдостерона корой надпочечников, в результате чего увеличивается выведение из организма натрия и воды, но этот эффект наступает только при гиперальдостеронизме (вторичный гиперальдостеронизм развивается при хронической недостаточности кровообращения, нефротическом синдроме и др.).

Если они оккупируют те же рецепторы, с которыми взаимодействуют агонисты, то речь идёт о конкурентных антагонистах; если другие участки макромолекулы, не относящиеся к специфическому рецептору, но взаимосвязанные с ним, то говорят о неконкурентных антагонистах.

Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами агониста или естественного медиатора.