При надрезе стебля выделяется жёлтый млечный сок, содержащий хелидонин, гомохелидонин, протопин, берберин, хелеритин и сангвинарин.

Это морфин и другие алкалоиды из коробочек масличного мака, пельтьерин — из коры граната, пиперин — из чёрного перца, берберин — из барбариса, кофеин — из кофе, теобромин — из какао и т.

Растение богато биологически активными веществами, из которых наиболее ценными являются алкалоиды — берберин, оксиберберин, колумбамин.

Положительные результаты даёт берберин и при обострении хронических холециститов, осложнённых вторичным гепатитом.

Основным алкалоидом, выделенным из корней барбариса обыкновенного, является берберин.

Алкалоиды коптизин и берберин обладают ярко выраженным желчегонным действием.

Содержатся в чистотеле алкалоиды подгрупп: протоберберина — берберин, коптизин, стилопин (производное тетрагидротропоберберина); протопина — протопин, аллокриптопин; бензофенонтридина — хелидонин, хелеритрин, хелирубин, сангвиритрин, азотсодержащие соединения — холин, гистамин, тирамин.