Глава 2
Лекарственные средства для лечения заболеваний сердца
Сердечные гликозиды
К сердечным гликозидам относится ряд природных биологически активных веществ, которые оказывают избирательное действие на сердечную мышцу, повышая ее тонус.
С химической точки зрения, все сердечные гликозиды делятся на 2 группы: с 5-членным – карденолиды (гликозиды, получаемые из наперстянки, строфанта, ландыша, горицвета) – и 6-членным – буфадиенолиды (гликозиды морозника) – лактонным кольцом.
Карденолиды, в свою очередь, подразделяются на 3 подгруппы.
Гликозиды подгруппы наперстянки медленно всасываются в желудочно-кишечном тракте и так же медленно выводятся; обладают свойством к накоплению в организме. Гликозиды подгруппы строфанта имеют свойство быстро всасываться в кишечнике и быстро выводиться из организма, не накапливаясь. Характерный пример такого гликозида – строфантидин. Сердечные гликозиды, как правило, – кристаллические вещества, бесцветные или кремового цвета, не имеющие запаха, горькие на вкус; в основном плохо растворимы в воде.
Дигоксин
Действующее вещество: дигоксин, вспомогательными веществами являются коллоидный кремнезем безводный, магния стеарат, желатин, тальк, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат.
Фармакологическое действие: препарат усиливает сокращение сердечной мышцы и повышает систолический ударный объем крови, уменьшая конечное диастолическое давление. Всасывание дигоксина из желудочно-кишечного тракта осуществляется пассивно. Присутствие пищи в желудке несколько замедляет скорость всасывания препарата, но ни коим образом не влияет на степень его воздействия.
Отмечено ухудшение всасывания дигоксина, если параллельно принято значительное количество грубых растительных волокон. Также негативно влияют на всасывание препарата некоторые кишечные бактерии, превращающие дигоксин в неактивную форму, существенно снижая тем самым терапевтический эффект.
Действие дигоксина начинается спустя 0,5–2 ч после приема, а максимальный эффект отмечается в течение 2–6 ч от момента приема внутрь. Следует отметить, что дигоксин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.
Действие дигоксина может усиливаться при параллельном использовании следующих лекарственных средств: тиазидов, тиазидоподобных и петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов, солей лития, амфотерицина B, хинидина, пропафенона и амиодарона, верапамила, индометацина, интраконазола. Ряд антибиотиков способен увеличивать содержание дигоксина в плазме крови (эритромицин, тетрациклин, гентамицин).
Ослаб лять действие дигоксина могут такие препараты, как холестирамин и холестипол, слабительные, содержащие магний, и антациды, содержащие алюминий, кальций, магний или висмут, метоклопрамид, рифампицин, сульфасалазин.
Показания: хроническая сердечная недостаточность и некоторые формы аритмий.
Противопоказания: гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к дигоксину, острый инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная стенокардия, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Побочные действия: наиболее часто развиваются на фоне приема больших доз препарата. По сути каждый необычный симптом в период лечения дигоксином в состоянии быть следствием передозировки. Ос новными клиническими симптомами передозировки данного препарата являются разнообразные нарушения ритма сердца. Из других побочных действий могут возникать нарушения аппетита, тошнота, рвота, понос, постоянная слабость, усталость, апатия, нарушения зрения, головная боль, депрессия и даже развитие психоза. На фоне достаточно долгого лечения дигоксином способно развиваться увеличение грудных желез у мужчин.
Способ применения: при проведении терапии данным препаратом принято различать насыщающую и поддерживающую фазы лечения. В первой фазе дигоксин принимают в дозах, которые обеспечивают необходимую терапевтическую концентрацию в плазме крови на протяжении точно установленного промежутка времени.
Затем концентрацию препарата надо поддерживать на нужном уровне. Дозировку устанавливает врач в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом функции почек и сопутствующих заболеваний.
Стандартные дозы насыщения для взрослых пациентов составляют 2–4 таблетки (0,5–1,0 мг), после чего необходимо принимать по 1 таблетке через каждые 6 ч до достижения желаемого лечебного эффекта. Как правило, суточная доза составляет 4–6 таблеток (1–1,5 мг). Необходимая концентрация в плазме крови пациента достигается обычно в течение 1 недели. Затем дозы корректируют в зависимости от состояния больного. Средняя поддерживающая доза составляет 0,5–1 таблетку (0,125—0,25 мг) в сутки.
Вопрос о продолжительности лечения остается на усмотрение врача.
Форма выпуска: таблетки дисковидной формы с фаской и буква «D» с одной стороны, практически без запаха (по 0,25 мг дигоксина в каждой), по 50 штук в упаковке.
Особые указания: в педиатрической практике дигоксин не применяется. Кроме того, лекарство противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью.
Хранить при температуре 15–30 °C в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту врача.
Дигитоксин
Действующее вещество: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде и являющийся чистым гликозидом, добываемым из листьев наперстянки.
Фармакологическое действие: препарат оказывает мощное кардиотоническое действие, увеличивает силу сокращения миокарда, снижает частоту сердечных сокращений. Дигитоксин имеет свойство накапливаться в организме и достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Несомненным преимуществом средства является отсутствие местно-раздражающих свойств. Эффективность при внутреннем приеме близка к таковой при введении внутривенно.
Показания: хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся нарушением кровообращения II и III степеней.
Противопоказания: печеночная недостаточность, нарушения сердечного ритма, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда. Противопоказан препарат в период беременности и при кормлении грудью.
Побочные действия: нарушение сердечного ритма, расстройства пищеварения, головокружение и головная боль, нарушения зрения и сознания.
Способ применения: внутрь и ректально. Назначают по 1–2 таблетки (0,1–0,2 мг) 2–3 раза в день. В прямую кишку вводят свечи по 0,15 мг 1–2 раза в день.
По мере достижения терапевтического эффекта необходимо снизить дозу препарата, перейдя на поддерживающую терапию. Поддерживающая доза составляет 1 таблетку в день или через день. В полной мере действие дигитоксина развивается к 5—6-му дням от начала приема.
Длительность лечения устанавливает врач с учетом индивидуальной реакции пациента и оказываемого препаратом терапевтического эффекта.
Максимальные дозы дигитоксина при приеме внутрь: разовая – 0,5 мг; суточная – 1,0 мг.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, упакованные по 10 и 40 штук, а также ректальные свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 суппозиториев.
Особые указания: хранить препарат необходимо в банках из оранжевого стекла в защищенном от света месте.
Ланатозид Ц
Действующее вещество: ланатозид.
Фармакологическое действие: кардиотоническое, удлинение диастолы сердца при мерцательной аритмии и улучшении гемодинамики. Также препарат оказывает прямое сосудосуживающее действие. При внутривенном введении действие препарата начинается через 10 мин и достигает своего максимума спустя 2 ч.
Показания: мерцательная аритмия, трепетание предсердий, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, хроническое «легочное» сердце. Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды показаны при присоединении правожелудочковой недостаточности или же при наличии мерцательной тахиаритмии.
Противопоказания: гликозидные интоксикации.
Побочные действия: нарушения аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), психотические расстройства, нарушения сна, головная боль, головокружение, нарушения сознания (сонливость, спутанность сознания), кожная сыпь, снижение остроты зрения, носовые кровотечения, увеличение молочных желез у мужчин.
Способ применения: внутрь или внутривенно. Необходимую индивидуальную дозу определяют в зависимости от клинической картины, течения заболевания и индивидуальной чувствительности. Для максимального достижения быстрого эффекта вводят препарат внутривенно по 0,2–0,4 мг 1–2 раза в сутки. Принимают внутрь, начиная с 0,25—0,5 мг (таблетки), или по 10–25 капель 0,05 %-ного раствора 3–4 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет: внутривенно – 0,4–0,2 мг, внутрь – 0,5–0,25 мг или 40–20—10 капель 0,05 %-ного раствора.
Максимально допустимые дозы для взрослых: внутрь – разовая 0,5 мг, суточная – 1 мг; внутривенно – разовая – 0,4 мг, суточная – 0,8 мг. При нарушении выделительной функции почек дозу препарата необходимо снизить: при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин средняя поддерживающая доза составляет 50 % от средней поддерживающей дозы для пациентов без почечных патологий; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин поддерживающая доза равна 25 % от обычной дозы.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 мг и раствор для внутривенного введения (в 1 мл – 200 мкг).
Особые указания: ланатозид Ц повышает сократимость сердечной мышцы правого желудочка и вызывает последующее увеличение давления в системе легочной артерии. В результате может развиться отек легких или усугубиться левожелудочковая недостаточность.
Антиаритмические препараты
К группе антиаритмических препаратов относятся лекарственные средства, нормализующие нарушенный ритм сердечных сокращений. Данные средства могут относиться к различным классам химических соединений и принадлежать к разнообразным фармакологическим группам: седативным средствам, транквилизаторам, холинэргическим средствам (блокаторы и миметики), адренэргическим средствам (блокаторы и миметики), местным анестетикам, некоторым противоэпилептическим средствам, препаратам, в состав которых входят соли калия, блокаторы кальциевых каналов и т. д.
Лекарственные препараты этой группы нормализуют транспортную функцию мембран клеток сердечной мышцы.
В данный момент научно доказано, что механизм действия антиаритмических лекарственных препаратов непосредственно связан с их способ ностью восстанавливать соответствующие нормальным показателям электрофизиологические процессы, протекающие в сердечной мышце.
Именно они определяют способность сердечной мышцы к синхронным и ритмичным сокращениям.
Данные свойства кар диомиоцитов (клеток сердечной мышцы) являются основой для важнейших функций сердечной мышцы – автоматизма, возбудимости и проводимости, которые в свою очередь, подготавливают сердце к его непосредственной функции – сокращению, обеспечивающему движение крови по сосудам.
Хинидин
Действующее вещество: хинидина сульфат (хинидина глюконат, хинидина полигалактуронат).
Фармакологическое действие: хинидин является антиаритмическим средством класса IA, обладает способностью подавлять транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, уменьшает максимальную скорость деполяризации и увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.
Хинидин снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, предсердножелудочковом узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Он уменьшает сократительную активность миокарда, может вызвать уменьшение артериального давления и оказывает М-холиноблокирующее действие. В терапевтических дозах данный препарат снижает артериальное давление благодаря снижению тонуса периферических сосудов. Также он обладает обезболивающим, жаропонижающим и местно-раздражающими действиям.
Показания: профилактика и лечение аритмий, пароксизмальная предсердно-желудочковая аритмия, пароксизмальная наджелудочковая и желудочковая тахикардия, лечение мерцательной аритмии.
Противопоказания: относительными противопоказаниями служат такие заболевания, как глаукома, псориаз, инфекционные заболевания с лихорадкой, гипертиреоз, а также период беременности и кормления грудью. Формы препарата с продолжительным действием не назначаются детям.
Побочные действия: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, предсердно-желудочковые бло кады, нарушение внутрижелудочковой проводимости, блокада ветвей пучка Гиса, кардиогенный шок, тромбоцитопеническая пурпура с приемом хинина в анамнезе. Иногда развиваются волчаночноподобный синдром, пониженное артериальное давление, обморок, головокружение, тромбоцитопения. Возможны нарушения со стороны пищеварительной системы (горечь во рту, диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в желудке, гепатит), анемия, аллергические реакции (повышение температуры тела, кожная сыпь, зуд, покраснение кожных покровов, одышка или затрудненное дыхание).
Способ применения: внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи, запивая полным стаканом воды; таблетки пролонгированного действия не следует разламывать или разжевывать.
Хинидина сульфат (таблетки и капсулы) назначают по 200–300 мг 3–4 раза в сутки. При пароксизмах наджелудочковой тахикардии – 400–600 мг, повторно препарат принимают в той же дозе каждые 2–3 ч до ликвидации приступа. При пароксизмах мерцательной аритмии – по 200 мг каждые 2–3 ч (всего 5–8 раз в сутки), поддерживающая доза составляет 200–300 мг, принимают ее 3–4 раза в сутки. Допустимо однократно принять 400 мг и, если приступ не ликвидирован, дополнительно по 200 мг каждый час до купирования приступа или достижения общей дозы препарата в 1 г. Если отсутствуют побочные явления, то первая доза при возможном последующем приеме может быть увеличена до 600 мг. Максимальная доза данного препарата составляет 4 г в сутки.
Хинидина сульфат (препарат с продленным действием) принимают по 300–600 мг каждые 8—12 ч.
Хинидина глюконат (содержит медленно высвобождающиеся действующее вещество) принимают по 1–2 таблетки через 8—12 ч, для поддержания синусового ритма – по 2 таблетки каждые 12 ч или по 0,5–2 таблетки через 8 ч; поддерживающая доза составляет 1 таблетку в сутки, при необходимости их принимают каждые 6 ч.
Хинидина глюконат (для инъекционного ведения): внутримышечно – начальная доза 600 мг, а затем по 400 мг через каждые 2 ч, по мере наступления ожидаемого терапевтического эффекта дозировку снижают; внутривенно вводят 800 мг препарата в 40 мл 5%-ного раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин под контролем артериального давления и электрокардиографии.
Хинидина полигалактуронат назначают по 1–3 таблетки через 3–4 ч, но не более 3–4 раз в сутки (вначале показан прием 100 мг хинидина сульфата). По показаниям в последующие сутки каждая 3—4-я разовые дозы могут быть увеличены на 0,5–1 таблетку до полного восстановления синусового ритма. При появлении токсических эффектов дозу уменьшают. Поддерживающая доза препарата составляет 1 таблетку 2–3 раза в день.
Средняя доза для детей: внутрь в виде обычных таблеток: хинидина сульфат – 6 мг/кг массы тела или 180 мг/м2 поверхности тела 5 раз в сутки; хинидина полигалактуронат – 8,25 мг/кг массы тела до 5 раз в сутки.
Дозы препарата устанавливают индивидуально на основе клинической реакции пациента. Перед началом терапии целесообразно ввести пробную дозу (200 мг внутрь) для проверки наличия возможных индивидуальных побочных реакций.
Хинидин обладает потенциальным кардиотоксическим действием в связи с чем при длительном его приеме нужны регулярные анализы крови и контроль электрокардиограммы. У пациентов пожилого возраста дозу препарата необходимо снижать при наличии нарушений со стороны почек и печени. Нужно также соблюдать определенную осторожность в назначении препарата при хирургических вмешательствах.
Форма выпуска: хинидина сульфат (таблетки пролонгированного действия по 100 и 200 мг), хинидина глюконат (медленно высвобождающиеся таблетки по 324 мг), раствор хинидина глюконата для внутримышечного введения (80 мг в 1 мл) в ампулах по 10 мл, хинидина полигалакторунат в таблетках по 275 мг.
Особые указания: есть ограничения к применению препарата при неполной предсердно-желудочковой блокаде, синдроме врожденного удлинения интервала QT, дигиталисной интоксикации, декомпенсированной сердечной недостаточности, пониженном кровяном давлении, миокардите, бронхиальной астме, эмфиземе легких, миопатии и аденоме предстательной железы.
Пропанорм
Действующее вещество: пропафенона гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат оказывает антиаритмическое действие благодаря блокаде натриевых и калиевых каналов, а также β-адрено блокирующим свойствам. Антиаритмическое действие после приема препарата развивается быстрее, нежели у аналогов.
Показания: пропанорм показан для устранения пароксизмальных приступов и поддержания синусового ритма на фоне развития фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии), а также при пароксизмальных наджелудочковых тахикардиях и экстрасистолиях; данный препарат весьма эффективно восстанавливает и поддерживает синусовый ритм. Достоинством средства является отсутствие токсического воздействия в период лечения.
Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность к препарату и его компонентам, интоксикация дигоксином, тяжелые (декомпенсированные) формы сердечной недостаточности, кардиогенный шок, брадикардия и выраженное понижение артериального давления, блокада ножек пучка Гиса, синдромы слабости синусового узла, брадиаритмии, инфаркт миокарда, период беременности и кормления грудью, а также возраст менее 18 лет.
Побочные действия: брадикардия, стенокардия, нарастание сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синуснопред сердная блокада, предсердно-желудочковая блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии. При приеме препарата в высоких дозах отмечается снижение арте риального давления при переходе в вертикальное положение, головная боль, головокружение; ре же – ухудшение четкости зрения, двоение в глазах, судороги. Возможны изменения со стороны пищеварительной системы: искажение вкуса, ощущение сухости и горечи во рту, тошнота, нарушения аппетита, чувство тяжести в подложечной области, запор или диарея, холестатическая желтуха, холестаз.
У мужчин вероятны олигоспермия и нарушение потенции. Иногда наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и т. д.).
Способ применения: препарат назначают внутрь по 450–600 мг в сутки, кратность приема – 3 раза. Далее дозировку повышают до 900 мг в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 150 и 300 мг, по 50 штук в упаковке.
Особые указания: хранить в сухом защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 15–25 °C; срок годности – 3 года. Отпускается из аптек по рецепту врача.
Существует целый ряд препаратов, которые оказывают нормализующее действие на сердечный ритм при разных видах аритмий. Эта группа препаратов вместе с антагонистами ионов кальция и местными анестетиками условно объединена в группу антиаритмических средств.
В современной медицине применяют большое количество антиаритмических препаратов, обладающих разнообразными механизмами действия. Большинство из них влияют на электрический потенциал кардиомиоцитов.
По способу воздействия на указанный потенциал выделяют 4 основных класса антиаритмических препаратов.
1. I класс:
– IA класс – лекарственные средства, умеренно замедляющие проведение электрического импульса и удлиняющие потенциал действия;
– IB класс – лекарственные средства, минимально замедляющие проведение электрического импульса и незначительно укорачивающие потенциал действия;
– IС класс – лекарственные средства, существенно замедляющие проведение электрического импульса и минимально удлиняющие потенциал действия.
2. II класс – β-адреноблокаторы.
1. III класс – лекарственные средства, увеличивающие период реполяризации.
2. IV класс – блокаторы кальциевых каналов (антагонисты ионов кальция).
Амиодарон
Действующее вещество: амиодарона гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат уменьшает (в целом) работу сердца, практически не влияя на сократимость миокарда и объем сердечного выброса, и увеличивает коронарный кровоток. Также он урежает частоту сердечных сокращений и понижает артериальное давление.
Показания: хроническая ишемическая болезнь сердца с сопутствующим синдромом стенокардии напряжения и покоя.
Противопоказания: брадикардия (менее 60 сердечных сокращений в минуту), период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: тошнота, ощущение тяжести в желудке, высыпания на коже, редко – мышечная слабость, дрожание конечностей.
Способ применения: при стенокардии амиодарон принимают внутрь в таблетированной форме, начиная, как правило, с дозы по 0,2 г 2–3 раза в день (во время еды); через 8—15 дней кратность приема уменьшают до 1–2 раз. Во избежание накапливания препарата в организме его принимают 5 дней, а затем делают 2-дневный перерыв. Внутривенно вводят по 10–20 мг/кг массы тела в сутки, но не более 1,2 г в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г в упаковке по 60 штук, 5 %-ный раствор для инъекций в ампулах по 3 мл (150 мг).
Особые указания: с осторожностью применять при бронхиальной астме.
Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света.
Ибутилид
Действующее вещество: ибутилида фумарат.
Фармакологическое действие: ибутилид увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов и несколько замедляет частоту сердечных сокращений.
Показания: купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.
Противопоказания: беременность, вскармливание грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к ибутилиду.
Побочные действия: пируэтная тахикардия, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения предсердно-желудочковой проводимости, снижение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, тошнота, головная боль. Возможно развитие почечной недостаточности.
Способ применения: препарат назначают внутривенно для скорейшего восстановления синусового ритма на фоне мерцательной аритмии и трепетания предсердий. Дозировка ибутилида зависит от массы тела пациента. Вводят по 1 мг в течение 10 мин, если масса тела пациента 60 кг и более. При отсутствии положительного эффекта через 10 мин допустимо повторное введение в той же дозе. При весе пациента менее 60 кг доза препарата составляет 10 мкг/кг массы тела; схема введения та же.
Форма выпуска: раствор для внутривенных вливаний (0,087 мг/мл) во флаконах по 10 мл.
Особые указания: поскольку не исключена вероятность развития значительных нарушений сердечного ритма, введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии оборудования для проведения реанимации.
С осторожностью вводить ибутилид при фибрилляции предсердий!
Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) – это группа различных лекарственных препаратов, которые оказывают схожее действие, но при этом могут отличаться по некоторым свойствам. Основное действие этих препаратов – снижение артериального давления, но некоторые из них используют и в качестве антиаритмических средств, например верапамил, дилтиазем. Подробно блокаторы кальциевых каналов будут рассмотрены далее.
β-адреноблокаторы
β-адреноблокаторы – это группа лекарственных средств, которые обладают способностью блокировать β-адренореактивные системы организма. Так называемые β-адренорецепторы локализуются преимущественно в сердце.
Их возбуждение становится причиной аритмии в сочетании с повышением сократимости миокарда и потребления им кислорода. β-ад реноблокаторы подразделяются на несколько видов соответственно спектру их действия.
Используют их в качестве антиаритмических средств, так как они снижают частоту сердечных сокращений и гипотензивных средств (снижают артериальное давление). Подробно они будут рассмотрены в разделе «Адреноблока торы».
Периферическими вазодилататорами называют препараты, которые оказывают сосудорасширяющее действие на артериолы и венулы путем непосредственного воздействия на гладкую мускулатуру данных сосудов. Периферическими вазодилататорами могут также служить α1-адренолитики и блокаторы кальциевых каналов. Все лекарственные препараты данной группы делят на:
– расширяющие преимущественно артериолы;
– расширяющие преимущественно венулы;
– расширяющие и те и другие сосуды.
Нитроглицерин
Действующее вещество: нитроглицерин.
Фармакологическое действие: нитроглицерин является периферическим вазодилататором с преимущественным влиянием на венозные сосуды, снимает спазм коронарных сосудов. В результате его воздействия происходит расслабление гладкой мускулатуры сосудов (крупные сосуды расслабляются в большей степени). Нитроглицерин заметно снижает потребность сердечной мышцы в кислороде (происходит снижение пред– и постнагрузки) и способствует притоку крови к участкам миокарда, подверженным ишемии. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца и стенокардией, данный препарат существенно повышает устойчивость к физической нагрузке.
Показания: профилактика и лечение ишемической болезни сердца и стенокардии напряжения, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, острая левожелудочковая недостаточность, острый панкреатит, желчные колики и т. д.
Противопоказания: повышенная чувствительность к нитроглицерину, резко пониженное давление, инфаркт правого желудочка, травмы головы и кровоизлияния в головной мозг, а также аортальный стеноз и токсический отек легких. Противопоказан нитроглицерин женщинам в период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: возможны головные боли, головокружение, общая слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, снижение четкости зрения, обострение глаукомы, сердцебиение, падение артериального давления, сухость во рту, расстройства функций желудка и кишечника, посинение либо покраснение кожи, аллергический контактный дерматит. Крайне редко отмечаются такие парадоксальные реакции, как приступ стенокардии, инфаркты миокарда с летальным исходом.
Способ применения: внутривенно нитроглицерин вводят после разведения в 5 %-ном растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида до достижения концентрации 50 или 100 мкг/мл, со скоростью 0,005 мг/мин; затем дозу повышают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 мин до достижения ожидаемого терапевтического эффекта или скорости вливания до 0,02 мг/мин (при неэффективности – дальнейшее повышение дозы на 0,01 мг/мин).
При развитии приступа стенокардии рекомендуется применять таблетки сублингвально (под язык) по 0,15—0,5 мг на прием, при необходимости можно принять их повторно через 5 мин; также таблетки и капсулы принимают внутрь (не разжевывая) 2–4 раза в сутки до еды и желательно за 30 мин до предполагаемой физической нагрузки. Разовая доза составляет 5—13 мг и способна в редких случаях достигать 19,5 мг.
Нитроглицерин также можно применять буккально, помещая на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и оставляя его до полного рассасывания (по 2 мг 3 раза в сутки).
Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг нитроглицерина, по 40 штук в упаковке; 1 %-ный раствор в масле, заключенный в капсулы (красные, шарообразные, по 0,5 или 1 мг), по 20 штук в упаковке.
Особые указания: в острой фазе инфаркта миокарда и при острой сердечной недостаточности нитроглицерин назначают, строго контролируя гемодинамику. Следует соблюдать осторожность при назначении его пациентам с аортальным и митральным стенозами. Не следует принимать нитроглицерин после употребления алкоголя и в помещениях с высокой температурой воздуха. При появлении головной боли рекомендуется сублингвальный прием ментоловых капель или валидола. Нельзя разжевывать таблетки и капсулы во время приступа стенокардии!
Моно мак
Действующее вещество: изосорбида-5-мононитрат.
Фармакологическое действие: вызывает сосудорасширяющий эффект, в том числе расширяет коронарные артерии. Препарат уменьшает пред– и постнагрузку на сердце, снижает потребность сердечной мышцы в кислороде, улучшает кровоток в коронарных сосудах, уменьшает давление в малом круге кровообращения и повышает устойчивость к физической нагрузке у пациентов с ишемической болезнью сердца. Помимо этого, он способствует расслаблению мускулатуры бронхов, пищевода, желчевыводящих путей, кишечника и т. д.
Показания: профилактика и длительное лечение стенокардии. Также основанием к назначению данного лекарственного средства является легочная гипертензия; при хронической сердечной недостаточности терапию проводят в комбинации с сердечными гликозидами, диуретиками, артериальными вазодилататорами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Противопоказания: данное средство противопоказано пациентам с повышенной чувствительностью к органическим нитратам, а также при шоке, выраженном понижении артериального давления (менее 90 мм рт. ст.). Нельзя принимать моно мак одновременно с возбуждающими и усиливающими потенцию средствами.
Побочные действия: в начале терапии способна возникать головная боль; в начале лечения или при увеличении дозы препарата возможны падение артериального давления, частый пульс, общая слабость. Изредка могут появляться тошнота, рвота и кожные аллергические реакции, а также коллаптоидные состояния.
Способ применения: в начале лечения – внутрь по 0,5 таблетки дважды в день, постепенно доводя дозу до терапевтической (по 1–2 таблетки 1–2 раза в день).
Временной интервал между приемами препарата должен составлять 8 ч. При необходимости дозу повышают до 3 таблеток 2 раза в день. Сроки лечения определяет лечащий врач индивидуально.
Форма выпуска: таблетки по 20 или 40 мг в блистерах по 10 штук; в одной упаковке – 5 блистеров.
Особые указания: принимать с осторожностью при тампонаде перикарда, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, левожелудочковой недостаточности, стенозе аорты или митрального клапана и при повышенном внутричерепном давлении. С осторожностью применять в период беременности и кормления грудью!
Кардикет
Действующее вещество: изосорбида динитрат.
Фармакологическое действие: препарат является периферическим вазодилататором, который воздействует главным образом на венозные сосуды. Он оказывает сосудорасширяющее и гипотензивное действия; за счет уменьшения преднаполнения камер снижается потребность сердечной мышцы в кислороде, улучшаются капиллярный кровоток и снабжение кислородом ишемизированных участков.
Показания: период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда, профилактика приступов стенокардии, комбинированная терапия хронической сердечной недостаточности, а также повышенное давление в малом круге кровообращения.
Противопоказания: шок, коллапс, острый инфаркт миокарда и значительное понижение артериального давления.
Побочные действия: в начале терапии с использованием данного препарата способны развиться сильная головная боль, учащенное сердцебиение. Возможны также появление сонливости, тошноты и рвоты, реже – высыпания на коже в виде разлитого покраснения.
Способ применения: дозировка зависит от заболевания и его стадии, вследствие чего должна быть подобрана индивидуально. Таблетки по 20 мг обычно назначают по 1 штуке 2–3 раза в день, таблетки по 40 мг – по 1 штуке 2 раза в день, таблетки по 60 мг – по 1–2 штуки в день, а капсулы 120 мг – по 1 капсуле в день. Кардикет следует принимать внутрь после еды, не разжевывая. Если принимать более 1 таблетки в сутки, необходимо соблюдать временной интервал между приемами – 8 ч.
Форма выпуска: таблетки по 20, 40 или 60 мг в упаковках – по 20 и 50 штук; капсулы по 120 мг – по 20 штук в упаковке.
Особые указания: препарат не назначен для ликвидации приступа стенокардии! В период лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя. При появлении сонливости не следует заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания (управление автотранспортом и т. д.).
Сустонит
Действующее вещество: нитроглицерин.
Фармакологическое действие: препарат обладает способностью расширять сосуды (артерии, вены), уменьшать объем венозного возврата и потребность миокарда в кислороде.
Показания: ишемическая болезнь сердца (для профилактики стенокардии) и сердечная недостаточность.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, резко выраженная анемия, травмы головы, геморрагический инсульт, повышенное артериальное давление, глаукома, гипертиреоз, шок, обезвоживание организма.
Побочные действия: могут возникнуть головная боль, головокружение, общая слабость, чувство беспокойства, учащенное сердцебиение, тошнота, покраснение кожи вследствие расширения кровеносных сосудов.
Способ применения: дозировку подбирают индивидуально; таблетки запивают небольшим количеством жидкости, средняя терапевтическая суточная доза составляет 1–2 таблетки (6,5—13 мг) в день. Принимают их в 2 приема с интервалом в 8 часов.
Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия по 6,5 мг, в блистерах по 10 штук, в упаковке – 3 блистера.
Особые указания: препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии.
Пектрол
Действующее вещество: изосорбида мононитрат.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее.
Показания: ишемическая болезнь сердца (для профилактики развития стенокардии), комбинированная терапия хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, снижение объема циркулирующей крови, значительно пониженное артериальное давление, коллапс, шок, острая сердечная недостаточность, тампонада сердца, острый инфаркт миокарда, отек легких токсического происхождения, повышенное внутричерепное давление, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Побочные действия: возможны появление головных болей, головокружения, покраснение кожи лица, частый пульс, падения артериального давления, тошнота, рвота, сухость во рту, сонливость, общая слабость, снижение быстроты реакции, изредка возникает кожная сыпь.
Способ применения: препарат принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости и не разжевывая. Начальная доза, как правило, составляет 40 мг 1 раз в день (желательно в утренние часы), но при необходимости может быть увеличена до 60 мг 1 раз в сутки или до 80 мг (по 40 мг 2 раза в сутки).
Форма выпуска: таблетки по 40 и 60 мг в блистерах по 10 штук, в упаковке – 3 блистера.
Особые указания: пектрол не используют для купирования приступа стенокардии. Требуется соблюдение 12-часового интервала между принимаемыми дозами. Не следует резко отменять препарат. В период лечения необходим контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Адреноблокаторы
Действие адреноблокаторов заключается в блокировании адренергических рецепторов, вследствие чего нарушается их взаимодействие с медиаторами без нарушения образования и выделения последних.
В зависимости от воздействия на конкретные адренорецепторы адреноблокирующие препараты подразделяют на α– и β-адреноблокаторы. Есть средства, которые воздействуют на α– и β-адреноблокаторы одновременно. В лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы используют преимущественно α1-и β-адреноблокаторы.
α-адреноблокаторы блокируютα-адренорецепторы и подразделяются на селективные (воздействуют на α1-адренорецепторы) и неселективные (воздействуют на α1– и α2-адренорецепторы). Лекарственные препараты этой группы расширяют артериолы и капилляры и используются в лечении заболеваний сердечнососудистой системы и предстательной железы.
β-адреноблокаторы делят на кардиоселективные (избирательно действующие на β1-адренорецепторы сердца) и неселективные (действующие на β1– и β2-адренорецепторы). Для профилактики различных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне ишемической болезни сердца и гипертонической болезни значительно более эффективным представляется применение кардиоселективных препаратов.
Различается также характер действия β-адреноблокаторов на соответствующие рецепторы. Одни препараты данной группы только препятствуют воздействию медиатора на рецепторы. Другие, помимо этого, могут оказывать и мембраностабилизирующее действие.
Данные препараты обладают различной способностью растворяться в жирах и воде. Так, липофильные (растворимые в жирах) β-адреноблокаторы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта и преобразуются в печени. Гидрофильные (растворимые в воде) β-адреноблокаторы при приеме внутрь всасываются не полностью, не преобразуются в печени и выводятся из организма почками в практически неизмененном виде. Существуют также амфофильные препараты, которые хорошо растворяются как в воде, так и в жирах. Для таких препаратов характерно несколько меньшее количество побочных эффектов, таких как, например, нарушения сна, общая слабость и развитие депрессивного состояния.
В настоящее время считается, что наиболее эффективную защиту миокарда оказывают липофильные β-адреноблокаторы. Согласно статистике при достаточно длительном их применении после перенесенного инфаркта миокарда они уменьшают смертность на 20–50 %.
β-адреноблокаторы обладают антиаритмическим действием, эффективны при экстрасистолиях и наджелудочковых аритмиях и снижают артериальное давление.
Доказана эффективность данной группы препаратов при профилактике мигрени и лечении болезни Паркинсона, шизофрении и желудочно-кишечных кровотечений на фоне цирроза печени. Некоторые β-адреноблокаторы при местном применении способны понижать внутриглазное давление.
При назначении препаратов данной группы на фоне регулярного применения инсулина требуется повышенная осторожность, поскольку β-адрено блока торы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии.
Следует помнить, что недопустимо резкое прекращение терапии β-адреноблокаторами во избежание развития синдрома отмены, развивающегося, как правило, на 1—2-й дни после прекращения терапии и достигающего пика в период с 4-х по 8-е сутки. Резкая отмена допустима, если суточная доза препарата, который принимал пациент, составляла 0,5 суточной минимальной дозы или менее.
– и
β
-адреноблокаторы
Карведилол
Действующее вещество: карведилол.
Фармакологическое действие: препарат является α1– и β1,2-адреноблокатором и способствует расширению периферических кровеносных сосудов, обладает противоаритмическим и антиангинальным действием, а также мембраностабилизирующими свойствами. Помимо этого он уменьшает преднагрузку и постнагрузку на сердце и оказывает антиоксидантное действие.
Показания: лечение артериальной гипертензии в составе комбинированной терапии или в качестве монотерапии, лечение стенокардии.
Противопоказания: выраженное снижение частоты сердечных сокращений, легочная гипертензия, пониженное артериальное давление, кардиогенный шок, повышенная чувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, период беременности и кормления грудью, а также возраст младше 18 лет.
Побочные действия: возможны головные боли, нарушения сна, депрессивные состояния, уменьшение частоты пульса, прогрессирование сердечной недостаточности, ощущение сухости во рту, нарушения пищеварительной функции, боли в области живота, нарушения функциональной активности почек, отеки, кожные высыпания и зуд, а также боли в конечностях и увеличение веса.
Способ применения: дозировку устанавливает лечащий врач индивидуально. При лечении артериальной гипертензии в первые 1–2 недели начальная суточная доза составляет обычно 12,5 мг в день (утром или в 2 приема), а впоследствии ее повышают до 25 мг (принимают 1 раз утром или же по 12,5 мг 2 раза в день).
При стабильной стенокардии начальная суточная доза карведилола составляет 25 мг в день (в 2 приема), а спустя 1–2 недели ее можно повысить до 50 мг в день. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 100 мг. Препарат принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Форма выпуска: таблетки по 12,5 и 25 мг в контурных ячейковых упаковках по 30 штук.
Особые указания: с осторожностью применять препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, сахарном диабете, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, депрессии, псориазе и почечной недостаточности.
Карведилол не следует применять пациентам с низким артериальным давлением. Если предстоит плановое хирургическое вмешательство, рекомендуется постепенная отмена препарата.
1
-адреноблокаторы
Артезин
Действующее вещество: доксазозин.
Фармакологическое действие: артезин обладает свойством уменьшать пред– и постнагрузку на сердце. После однократного приема снижение артериального давления развивается постепенно, достигая максимума спустя 2–6 ч, эффект сохраняется в течение суток.
Показания: препарат назначают при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также при доброкачественной гиперплазии простаты.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату. C осторожностью назначать в период беременности, кормления грудью, при печеночной недостаточности и в детском возрасте.
Побочные действия: возможны головокружения, изредка – обморочные состояния, нарушения сна, учащение сердечного ритма, аритмии, общая слабость, одышка, кожная сыпь и зуд.
Способ применения: таблетки принимают в утренние или вечерние часы натощак, не разжевывая и запивая водой.
При терапии артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг в день. В течение 1–2 недель суточную дозу можно повышать до 2 мг, а впоследствии – до 4–8 мг.
Обычная поддерживающая суточная доза составляет 2–4 мг в день; максимальная суточная доза – 16 мг. При лечении гиперплазии простаты дозировки аналогичные.
Форма выпуска: таблетки по 1, 2 и 4 мг в контурных упаковках по 10 штук.
Особые указания: в период лечения данным препаратом следует избегать быстрых изменений положения тела во избежание развития ортостатической гипотонии.
Празозин
Действующее вещество: празозин. Фармакологическое действие: гипотензивное. Показания: различные формы артериальной гипертензии и застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания: период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.
Побочные действия: возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, общая слабость, повышенная утомляемость, тошнота, диарея или запор.
Способ применения: внутрь, начиная с дозы 0,5–1 мг перед сном и постепенно повышая дозировку до 1 мг, 3–4 раза в день. Терапевтический эффект проявляется уже через несколько дней, стойкий эффект достигается через 1–2 месяца лечения. Поддерживающая доза составляет от 3 до 20 мг в сутки (как правило, 6—15 мг). Суточная доза должна быть разделена на 3–4 приема.
Форма выпуска: таблетки по 1 и 5 мг в упаковках по 50 или 100 штук.
Особые указания: при лечении данным препаратом необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений и артериального давления.
1,2
-адреноблокаторы
Вискен
Действующее вещество: пиндолол.
Фармакологическое действие: вискен оказывает антиангинальное и противоаритмическое действия, снижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений на фоне эмоциональной или физической нагрузки.
Показания: артериальная гипертензия (как для монотерапии, так и в составе комплексной), профилактика приступов стенокардии напряжения, наджелудочковые нарушения ритмов, наджелудочковая и же лудочковая экстрасистолия, экстрасистолы, обусловленные нагрузкой, и гиперкинетический кардиальный синдром.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, хроническая сердечная недостаточность (стадии IIБ и III), «легочное» сердце, бронхиальная астма, плановые хирургические вмешательства с применением эфирного или хлороформного наркоза, детский возраст.
Побочные действия: могут возникать головные боли, общая слабость, нарушения сна, депрессивные состояния. Иногда отмечаются снижение частоты пульса, сердечная недостаточность, расстройства функ ций желудка и кишечника, кожный зуд, у мужчин – нарушение потенции.
Способ применения: внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для лечения артериальной гипертензии начальная разовая доза обычно составляет 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая суточная доза – 10–30 мг в день (в 2–3 приема). Суточную дозу необходимо увеличивать постепенно, с недельными интервалами, до достижения ожидаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата составляет 30 мг.
При стенокардии суточная терапевтическая доза равна 5—20 мг (в 2–3 приема), при нарушениях сердечного ритма – 15–30 мг в день (в 2–3 приема), а при гиперкинетическом кардиальном синдроме – 5—20 мг в день (в 2–3 приема).
Форма выпуска: таблетки по 5 мг в блистерах по 10 штук, по 3 блистера в упаковке.
Особые указания: с осторожностью назначать при наличии у пациента сахарного диабета или соблюдении им диеты, при которой может развиться гипогликемия. Если больному предстоит хирургическое вмешательство, прием препарата должен быть окончен за двое суток до него.
Обзидан
Действующее вещество: пропранолола гидрохлорид.
Фармакологическое действие: обзидан оказывает блокирующее действие на β-адренорецепторы, уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает потребность сердечной мышцы в кислороде.
Показания: стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия, аритмии, безболевая ишемия миокарда, артериальная гипертония, гипертрофическая кардиомиопатия, дигиталисная интоксикация, тиреотоксикоз.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, выраженное замедление сердечного ритма, пониженное артериальное давление, обструктивные заболевания дыхательных путей. Относительными противопоказаниями к применению данного препарата являются сахарный диабет в стадии субкомпенсации и декомпенсации, а также псориаз в стадии обострения.
Побочные действия: возможны общая слабость, головная боль, головокружение, нарушения чувствительности, похолодание конечностей, тошнота, рвота, конъюнктивит, кожный зуд.
Способ применения: для лечения стабильного повышения артериального давления назначают по 40 мг 2 раза в день; дозу можно увеличивать (по показаниям) в течение 2–4 недель до 80—160 мг 2 раза в день. При лечении стенокардии – по 20 мг 2–3 раза в день; допустимо увеличивать дозу в течение 1 недели до 40 мг 4 раза в день или до 80 мг 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 240 мг при мигрени и 480 мг при стенокардии. При лечении аритмии, гипертрофической кардиомиопатии и тиреотоксикоза обычная терапевтическая доза составляет 10–40 мг 3–4 раза в день (максимальная – до 240 мг в день).
Форма выпуска: таблетки по 40 мг по 20 штук в блистере, в упаковке – 3 блистера; ампулы по 5 мл с раствором для инъекций, по 10 штук в коробке.
Особые указания: не рекомендуется применять женщинам в период беременности и кормления грудью.
1
-адреноблокаторы
Конкор
Действующее вещество: бисопролола фумарат.
Фармакологическое действие: данный препарат является селективным β1-адреноблокатором, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде и частоту сердечных сокращений. При повышении дозы оказывает β2-адреноблокирующее действие.
Показания: артериальная гипертензия, профилактика развития приступов стенокардии при ишемической болезни сердца, а также терапия хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, острая или хроническая в стадии декомпенсации сердечная недостаточность, коллапс, кардиогенный шок, выраженное снижение частоты сердечного ритма, пониженное артериальное давление, метаболический ацидоз, возраст пациента менее 18 лет, тяжелая форма бронхиальной астмы.
Побочные действия: нередко снижаются частота пульса, артериальное давление, нарушение периферического кровообращения, головная боль, головокружения, нарушения сна, общая слабость, расстройства пищеварения.
Способ применения: внутрь в утренние часы, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии, как правило, назначают начальную суточную дозу по 5 мг в день; максимальная суточная доза – 20 мг в день.
Лечение хронической сердечной недостаточности проводят индивидуально по определенной схеме. Суточные дозы: 1-я неделя – 1,25 мг, 2-я неделя – 2,5 мг, 3-я неделя – 3,75 мг, 4—7-я недели – 5 мг, 8—11-я не дели – 7,5 мг, 12-я неделя и позже – 10 мг. Препарат принимают 1 раз в день.
Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг, по 30 или 50 штук в упаковке.
Особые указания: терапию препаратом нельзя прекращать внезапно, особенно это важно для пациентов с ишемической болезнью сердца!
Эгилок
Действующее вещество: метопролола тартрат.
Фармакологическое действие: препарат обладает антиангинальным и противоаритмическим действиями, уменьшает артериальное давление и потребность сердечной мышцы в кислороде.
Артериальное давление снижается через 15 мин после приема (максимум – через 2 ч). Стойкий терапевтический эффект наблюдается после нескольких недель приема.
Показания: моно– или комплексная терапия артериальной гипертензии, ишемическая болезнь сердца (профилактика стенокардии, вторичная профилактика инфаркта миокарда), аритмии, профилактика мигрени.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, значительное снижение частоты пульса, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, артериальное давление менее 100 мм рт. ст., период кормления грудью, параллельное внутривенное введение верапамила. С осторожностью применять пациентам детского и подросткового возрастов.
Побочные действия: могут отмечаться повышенная утомляемость, головная боль, замедление реакции, нарушение чувствительности в конечностях, падение артериального давления, временное усиление аритмии, явления нарушения функций желудка и кишечника, высыпания на коже, зуд, фотодерматоз.
Способ применения: при терапии артериальной гипертензии рекомендуется суточная доза 50—100 мг в день (в 1 или 2 приема). При необходимости возможно постепенное повышение суточной дозы до 100–200 мг.
При лечении стенокардии, наджелудочковых аритмиях и для профилактики приступов мигрени показана доза 100–200 мг в день (в 2 приема). Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показана суточная доза 200 мг (на 2 приема). Таблетки принимают внутрь, не разжевывая.
Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг в банках из темного стекла, по 30 или 60 штук.
Особые указания: во время лечения данным препаратом необходим регулярный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов
Ионы Са+2 имеют большое значение в регуляции многих процессов жизнедеятельности организма. Значительное повышение их концентрации приводит к усилению обменных процессов на клеточном уровне, увеличению у клеток потребности в кислороде и в ряде случаев – к их разрушению.
Кальциевыми каналами называют белковые соединения, имеющие сложное строение. Их подразделяют на несколько типов (L, T, N, P, Q, R), которые обладают различными свойствами и располагаются в разных видах тканей. В клетках сердца (кардиомиоцитах) находятся кальциевые каналы L-типа.
Механизм действия препаратов данной группы заключается в торможении проникновения ионов Са+2 из внеклеточного пространства в кардиомиоциты через кальциевые каналы L-типа. Действие блокаторов кальциевых каналов проявляется расширением коронарных артерий, а также периферических артерий и артериол, причем они практически не влияют на вены. Эти препараты обладают способностью уменьшать агрегацию (слипание) тромбоцитов (нарушая синтез проагрегантных простагландинов), снижая тем самым вероятность тромбообразования.
Помимо расширения сосудов и торможения агрегации тромбоцитов, блокаторы кальциевых каналов обладают гипотензивным и органопротективным действием, предохраняя внутренние органы (в частности, сердце и почки) от воздействия неблагоприятных факторов.
Основными показаниями для назначения пациенту препаратов-антагонистов кальция являются вазоспастическая стенокардия, стенокардия напряжения и артериальная гипертензия. Также их применяют при экстрасистолии, трепетании и мерцании предсердий и при синусовой тахикардии.
Препараты, относящиеся к классу блокаторов кальциевых каналов, делятся по своему химическому строению на:
– фенилалкиламины (верапамил, галлопамил);
– 1, 4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, никардипин, фелодипин, исрадипин и др.);
– бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем и др.);
– дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин);
– диариламинопропиламины (бепридил).
В зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений и тонус симпатической нервной системы выделяют блокаторы кальциевых каналов:
– увеличивающие частоту сердечных сокращений (в частности, производные дигидропиридина);
– уменьшающие частоту сердечных сокращений (верапамил и дилтиазем). Действие последних имеет определенное сходство с действием β-адреноблокаторов.
Существует также классификация по поколениям препаратов-блокаторов кальциевых каналов:
1. Первое поколение: а) верапамил (изоптин, финоптин); б) нифедипин (фенигидин, адалат, коринфар,
2. кордафен, кордипин); в) дилтиазем (диазем, дилтиазем).
2. Второе поколение: a) группа верапамила – галлопамил, анипамил, фалипамил;
б) группа нифедипина – исрадипин (ломир), амлодипин (норваск), фелодипин (плендил), нитрендипин (октидипин), нимодипин (нимотоп), никардипин, лацидипин (лаципил), риодипин (форидон);
в) группа дилтиазема – клентиазем.
Блокаторы кальциевых каналов можно вводить пациенту внутрь (перорально), сублингвально (под язык), а также парентерально.
Клиническими показателями эффективности применения блокаторов кальциевых каналов являются нормализация артериального давления, снижение частоты болевых приступов (боли за грудиной и в области сердца), а также повышение переносимости физической нагрузки. Общими противопоказаниями к назначению препаратов, блокирующих кальциевые каналы, являются значительно пониженное (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, острый период инфаркта миокарда, кардиогенный шок и синдром слабости синусового узла. Также следует избегать применения средств данного класса при сердечной недостаточности, серьезных нарушениях мозгового кровообращения и выраженном стенозе митрального клапана.
Пациентам пожилого возраста следует назначать препараты этой группы в пониженных дозировках, поскольку уровень обменных процессов в печени у них, как правило, снижен.
Во избежание чрезмерного снижения частоты сердечных сокращений не следует объединять введение антагонистов кальция (в частности, верапамила и дилтиазема) с хинидином и сердечными гликозидами, так как такое сочетание препаратов представляет опасность!
Верапамил
Действующее вещество: верапамила гидрохлорид.
Фармакологическое действие: снижает артериальное давление, антиангинальное и антиаритмическое действия.
Показания: терапия и профилактика нарушений сердечного ритма, стенокардии (напряжения и покоя), артериальной гипертензии.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность, низкое (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, выраженное снижение частоты пульса, хроническая сердечная недостаточность III степени.
Побочные действия: падение артериального давления, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, расстройства функции желудка и кишечника, нарушение чувствительности, кожная сыпь, зуд.
Способ применения: внутрь, в начальной дозе 40–80 мг в сутки за 3–4 приема, затем возможно повышение суточной дозы до 120–160 мг (максимум – 480 мг).
При необходимости верапамил вводят внутривенно (медленно), начальная доза составляет 5—10 мг, при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта спустя 30 мин повторно вводят 10 мг. Детям младше 1 года – 0,1–0,2 мкг/кг массы тела в течение минимум 2 мин, детям от 1 до 15 лет – 0,1–0,3 мг/кг массы тела также в течение минимум 2 мин.
Форма выпуска: драже и таблетки по 40 и 80 мг, по 30 и 50 штук в упаковке соответственно, раствор для инъекций по 5 мл в ампуле (в 1 мл – 2,5 мг).
Особые указания: в виде раствора для внутривенного введения данный препарат несовместим с альбумином, инъекционными формами амфотерицина B, гид ралазина, сульфаметоксазола и триметоприма.
Тенокс
Действующее вещество: амлодипина малеат.
Фармакологическое действие: антиангинальное, снижает артериальное давление. Существенное снижение артериального давления наступает через 6—10 ч, эффект сохраняется 24 ч.
Показания: лечение артериальной гипертензии (стойкого повышения артериального давления), стабильной стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, пониженное артериальное давление (менее 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, коллапс, беременность, период кормления грудью, возраст пациента менее 18 лет.
Побочные действия: возможны падение артериального давления, периферические отеки, головная боль, повышенная утомляемость, нарушения пищеварения, боли в области живота, высыпания на коже, зуд.
Способ применения: внутрь, начальная доза для лечения стенокардии и артериальной гипертензии – 5 мг 1 раз в день, максимальная – 10 мг. Поддерживающая доза обычно равна 2,5–5 мг. При стабильной стенокардии напряжения – 5—10 мг 1 раз в день, а для профилактики развития приступов стенокардии – 10 мг 1 раз в день.
Форма выпуска: таблетки по 5 и 10 мг в блистерах, по 10 штук.
Особые указания: при использовании препарата для терапии необходим контроль массы тела, потребления с пищей натрия (поваренной соли). Также требуется повышенное внимание к гигиене полости рта.
Ломир
Действующее вещество: исрадипин.
Фармакологическое действие: препарат расширяет периферические, коронарные и мозговые артерии, снижает артериальное давление и уменьшает постнагрузку на сердце.
Показания: артериальная гипертензия (стойкое повышение артериального давления).
Противопоказания: острый период инфаркта миокарда и месяц после него, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к препарату.
Побочные действия: возможны головокружения, приливы крови к лицу, тошнота, учащенное сердцебиение, а также местные некардиогенные периферические отеки. Побочные эффекты пропадают в ходе продолжения курса лечения препаратом.
Способ применения: при легкой и умеренной гипертонии обычная разовая доза составляет 2,5 мг, принимают препарат 2 раза в день (по 1 таблетке). Если есть нарушения функции печени, то принимают по 0,5 таблетки 2 раза в день. Допустимая доза – 5 мг 2 раза в день.
Возможно одновременное назначение другого антигипертензивного препарата.
Форма выпуска: таблетки по 2,5 мг, по 28 штук в упаковке; капсулы пролонгированного действия (5 мг активного вещества), по 30 штук в упаковке.
Особые указания: препарат не применяют при гипертоническом кризе и для вторичной профилактики инфаркта миокарда.
Кордафлекс
Действующее вещество: нифедипин.
Фармакологическое действие: препарат оказывает антиангинальное действие, снижает артериальное давление, улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда. После приема таблетки пролонгированного действия терапевтический эффект развивается через 20 мин и сохраняется от 12 до 24 ч.
Показания: артериальная гипертензия, болезнь Рейно, профилактика (реже – устранение) приступов стенокардии при ишемической болезни сердца.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность (I триместр), период кормления грудью, острая фаза инфаркта миокарда, артериальное давление ниже 90 мм рт. ст., возраст пациента менее 18 лет.
Побочные действия: возможны значительное и стойкое снижение артериального давления, учащенное сердцебиение, головные боли, головокружение, сонливость, изжога и другие нарушения пищеварения, реже наблюдается снижение полового влечения.
Способ применения: 1 таблетку, содержащую по 10 мг активного вещества, принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, 3–4 раза в день; при необходимости возможно постепенное повышение разовой дозы до 20 мг 2 раза в день с интервалом в 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
Курсовое лечение проводят таблетками пролонгированного действия. Начальная доза – по 20 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза составляет 120 мг. Пациентам пожилого возраста суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг, по 100 штук в банках из темного стекла; таблетки пролонгированного действия по 20 мг, по 30 или 60 штук в упаковке.
Особые указания: с осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности и выраженном нарушении мозгового кровообращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
Ингибиторы АПФ – это группа природных и синтетических соединений, которые применяют для снижения кровяного давления. Препараты на основе ингибиторов АПФ широко используют для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Они уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку на него, и защищают почки при повышенном артериальном давлении и сахарном диабете.
Каптоприл
Действующее вещество: каптоприл.
Фармакологическое действие: препарат снижает пред– и постнагрузку на сердце, расширяет артерии, увеличивает почечный и коронарный кровотоки, улучшает кровоснабжение ишемизированных участков миокарда, уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Продолжительность гипотензивного эффекта зависит от дозировки и достигает оптимальных значений спустя несколько недель с момента начала лечения.
Показания: стойкое повышение артериального давления, комплексная терапия хронической сердечной недостаточности, диабетическая нефропатия.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, период кормления грудью, возраст пациента менее 18 лет. С осторожностью применять при наличии ишемической болезни сердца и коронарной недостаточности, а также при сахарном диабете.
Побочные действия: возможны снижение артериального давления, учащение сердечного ритма, астения, сонливость, головная боль, нарушения чувствительности, функций желудка и кишечника, высыпания на коже и кожный зуд.
Способ применения: препарат принимают внутрь за час до еды; при лечении артериальной гипертензии начальная доза – 12,5 мг 2 раза в день. При нарушениях функции левого желудочка на фоне перенесенного инфаркта миокарда начальная доза составляет 6,25 мг 2–3 раза в день, которую допустимо увеличить до 75– 100 мг в день (в 2–3 приема).
Форма выпуска: таблетки по 25 и 50 мг в оригинальных упаковках по 20, 50 и 100 таблеток.
Особые указания: использование препарата на фоне приема иммунодепрессантов может привести к развитию гематологических нарушений. Следует избегать избыточного потребления поваренной соли и алкоголя.
Диротон
Действующее вещество: лизиноприл.
Фармакологическое действие: препарат оказывает периферическое вазодилатирующее и гипотензивное действия.
Показания: комплексная и монотерапия артериальной гипертензии, острая фаза инфаркта миокарда (24 ч с момента развития), хроническая сердечная недостаточность и некоторые виды диабетического поражения почек (нефропатия).
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, наследственный отек Квинке, возраст пациента менее 18 лет, период беременности и кормления грудью, стеноз устья аорты.
Побочные действия: возможны головокружение, головная боль, расстройства пищеварения, выраженное снижение артериального давления, повышенная утомляемость, сонливость, лихорадочная реакция.
Способ применения: независимо от показаний в утренние часы однократно. При гипертензии – 10 мг в начале лечения, поддерживающая доза составляет 20 мг, а максимальная – 40 мг; при хронической сердечной недостаточности начальная доза – 2,5 мг в день, а затем (по показаниям) – 5—20 мг; при острой фазе инфаркта миокарда в первые сутки доза препарата равна 5 мг, потом – 5 мг через сутки, затем 10 мг через 2 суток, а впоследствии – 10 мг 1 раз в сутки (срок лечения – 6 недель). При нефропатиях на фоне сахарного диабета – 10 мг 1 раз в сутки (максимум – 20 мг).
Форма выпуска: таблетки по 2,5, 5, 10 и 20 мг в контурных ячеистых упаковках.
Особые указания: до начала терапии следует восполнить возможный недостаток жидкости и (или) натрия в организме. При обширных оперативных вмешательствах возможно непредсказуемое снижение артериального давления. С осторожностью назначать препарат при ишемической болезни сердца.
Лотензин
Действующее вещество: беназеприла гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат уменьшает пост– и преднагрузку на сердце, оказывает венодилатирующее действие. Снижение артериального давления отмечается спустя 1 ч после однократного приема препарата, достигает максимума через 2–4 ч и сохраняется 1 сутки. Стойкий терапевтический эффект развивается спустя 1 неделю регулярного приема.
Показания: комплексное лечение хронической сердечной недостаточности, терапия артериальной гипертензии.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: возможны сердцебиение, ортостатическая гипотензия, расстройства функций желудка и кишечника, реже наблюдаются высыпания и зуд на кожных покровах, головные боли, нарушения сна и чувствительности.
Способ применения: для лечения артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в день (допустимо увеличение дозы до 20 мг), максимальная доза – 40 мг; пациентам с хронической сердечной недостаточностью вначале назначают дозу 2,5 мг 1 раз в день, по показаниям через 2–4 недели допустимо ее увеличение до 5 мг в день (при необходимости возможно увеличение до 10 и даже 20 мг).
Форма выпуска: таблетки по 5 и 20 мг, по 14 штук в упаковке.
Особые указания: безопасность для пациентов детского возраста пока не установлена. Аналогично с другими вазодилататорами нужно соблюдать осторожность при лечении пациентов с митральным стенозом и стенозом устья аорты.
Эналаприл
Действующее вещество: эналаприла малеат.
Фармакологическое действие: уменьшает преднагрузку на сердце, повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.
Показания: лечение артериальной гипертензии и комбинированная терапия хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания: повышенная чувствительность к лекарственным средствам группы ингибиторов АПФ, ангионевротический отек, период беременности и кормления грудью, детский возраст пациента.
Побочные действия: возможны появление головной боли, усталости, расстройств желудочно-кишечного тракта, повышенной утомляемости, нарушений сна, высыпаний и зуда на коже, а также нарушения чувствительности.
Способ применения: при лечении гипертонии и хронической сердечной недостаточности средняя доза препарата составляет 10–20 мг 1 раз в день. Возможно (по необходимости) увеличение суточной дозы до 40 мг (при отсутствии нужного контроля над пациентом ее делят на 2 приема). Если прием происходит на фоне применения диуретиков или хронической почечной недостаточности, то начальная доза не должна превышать 2,5 мг.
Форма выпуска: таблетки по 5, 10 или 20 мг, по 20 или 30 штук в упаковке.
Особые указания: препарат с осторожностью назначать больным с нарушениями функции почек и страдающими системными заболеваниями соединительной ткани.
Зокардис
Действующее вещество: зофеноприл кальция.
Фармакологическое действие: препарат расширяет артерии больше, чем вены, не вызывая рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений.
Показания: слабая и умеренная артериальная гипертензия, а также острый инфаркт миокарда с признаками сердечной недостаточности (на фоне стабильных показателей гемодинамики).
Противопоказания: не применяется при повышенной чувствительности к препарату, сильно выраженных нарушениях функции печени и при почечной недостаточности, в период беременности и кормления грудью, пациентам в возрасте менее 18 лет.
Побочные действия: возможны чрезмерное понижение артериального давления, обморок, коллапс, сильная утомляемость, головная боль, слабость, нарушения сна и чувствительности, расстройства функций желудка и кишечника, ангионевротические отеки, высыпания на коже, зуд.
Способ применения: для лечения артериальной гипертензии начальная доза составляет 15 мг, возможно ее увеличение по истечении 2–4 недель терапии (максимум – 60 мг, средняя доза – 30 мг), принимают препарат 1 раз в день. В остром периоде инфаркта миокарда препарат назначают в первые 24 ч; курс лечения составляет в среднем 6 недель. Целесообразно придерживаться следующей схемы: в 1-й и 2-й дни – по 7,5 мг каждые 12 ч, в 3-й и 4-й дни – по 15 мг каждые 12 ч, с 5-го дня и далее – по 30 мг каждые 12 ч.
Форма выпуска: таблетки по 7,5 и 30 мг в блистерах, по 7 и 14 штук.
Особые указания: необходимо соблюдать особую осторожность при выполнении физических упражнений при высокой температуре окружающей среды (повышается риск развития обезвоживания и чрезмерного понижения артериального давления вследствие снижения объема циркулирующей крови). В период приема препарата нужно воздерживаться от употребления спиртных напитков, так как это приведет к неконтролируемому снижению артериального давления.
Моэкс
Действующее вещество: моэксиприла гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат снижает постнагрузку на сердце и артериальное давление. Оно начинает снижаться спустя 1 ч после приема препарата, максимальный терапевтический эффект отмечается через 3–6 ч и сохраняется 1 сутки.
Показания: моно– или комбинированная терапия артериальной гипертензии.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, низкое (менее 90 мм рт. ст.) артериальное давление, период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: возможны головокружение, учащенное сердцебиение, периферические отеки, нарушения пищеварения, аппетита, чувство усталости, сонливость и т. д. Также, не исключены высыпания и зуд на кожных покровах.
Способ применения: рекомендуется принимать 1 раз в сутки в утренние часы, начальная доза – 7,5 мг в сутки, затем возможно повышение дозировки до 15 мг в день (максимальная доза равна 30 мг).
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 7,5 или 15 мг в блистерах, по 10 штук.
Особые указания: после приема первой дозы (или ее увеличения), а также при параллельном применении мочегонных средств в течение 2 ч необходим медицинский контроль в связи с возможным падением артериального давления.
Антагонисты рецепторов ангиотензина II
Лекарственные препараты-антагонисты рецепторов ангиотензина II влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Механизм их действия заключается в блокировании рецепторов типа ангиотензина II и устранении следующих эффектов: сужения кровеносных сосудов, увеличения продуцирования альдостерона, вазопрессина, норадреналина, задержки в организме натрия и жидкости, растяжения и истончения сосудистой стенки и миокарда, активации симпатоадреналовой системы. Как следствие реализуется гипотензивное действие, уменьшается разрастание клеток, усиливается выведение натрия почками.
Апровель
Действующее вещество: ирбесартан.
Фармакологическое действие: препарат уменьшает артериальное давление, весьма незначительно урежая частоту сердечных сокращений. Эффект зависит от принятой дозы.
Показания: лечение эссенциальной артериальной гипертензии, комбинированная терапия нефропатии, развившейся на фоне артериальной гипертензии и сахарного диабета II типа.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, а также наследственно обусловленная непереносимость галактозы, недостаточность в организме лактазы или нарушение процесса всасывания глюкозы и галактозы.
Побочные действия: возможны головокружения, учащение сердечного ритма, расстройства функций желудка и кишечника, повышенная утомляемость.
Способ применения: внутрь, не разжевывая и запивая необходимым количеством жидкости, начальная и поддерживающая дозы составляют 150 мг 1 раз в день.
При недостаточном терапевтическом эффекте они могут быть повышены до 300 мг в день. Пожилым и находящимся на гемодиализе пациентам рекомендована доза в 75 мг.
Форма выпуска: таблетки по 150 или 300 мг, по 14 таблеток в блистере.
Особые указания: во время лечения препаратом желательно воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания.
Антигипертензивные препараты центрального действия
К антигипертензивным препаратам центрального действия относятся лекарственные средства, воздействующие на сосудодвигательные центры, расположенные в головном мозге.
Как правило, это сильнодействующие препараты, часто используемые при оказании неотложной помощи.
Допегит
Действующее вещество: метилдопа.
Фармакологическое действие: понижает артериальное давление и умеренно уменьшает частоту сердечных сокращений. Максимальное снижение давления отмечается спустя 4–6 ч с момента приема препарата, сохраняется 1–2 суток.
Показания: стойкое повышение артериального давления легкой и средней степени тяжести.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, цирроз печени, острый гепатит, острая фаза инфаркта миокарда, грудное вскармливание, болезнь Паркинсона, почечная недостаточность.
Побочные действия: возможны вялость, сонливость, снижение реакции, нарушение координации движений, головная боль, головокружение, чувство сухости во рту, расстройства функций желудка и кишечника, гинекомастия, снижение полового влечения и потенции.
Способ применения: внутрь, начальная доза составляет 250 мг (в течение 2 дней), а затем ее повышают на 250 мг каждые 2 дня до достижения оптимального уровня артериального давления. Максимальная суточная доза – 2 г.
Детям препарат показан в начальной суточной дозе 10 мг/кг массы тела за 2–4 приема, максимальная суточная доза – 65 мг/кг массы тела.
Форма выпуска: таблетки по 250 мг в банках по 50 штук.
Особые указания: по строгим показаниям возможно применение в период беременности.
Клофелин
Действующее вещество: клонидин.
Фармакологическое действие: препарат оказывает снижающее артериальное давление и успокаивающее действия. Расширяет периферические сосуды во всем организме.
Показания: терапия артериальной гипертензии, гипертонические кризы при сочетании с другими препаратами для эпидуральной анестезии.
Противопоказания: сниженная частота сердечных сокращений, атеросклероз мозговых сосудов, тяжелые формы предсердно-желудочковых блокад, применение препаратов, подавляющих деятельность цент ральной нервной системы.
Побочные действия: возможно возникновение сонливости, повышенной утомляемости, запоров, головной боли; реже наблюдаются снижение полового влечения и импотенция.
Способ применения: внутрь, начальная доза для детей составляет 5—10 мкг/кг массы тела/день в 2–3 приема; при необходимости дозу повышают каждые 5–7 суток до 25 мкг/кг массы тела/день в 4 приема, максимальная доза – 900 мкг/сутки.
Для взрослых при артериальной гипертензии начальная доза составляет 100 мкг 2 раза в день, поддерживающая доза – 0,2–1,2 мг/сут в 2–4 приема, максимальная доза – 2,4 мг/день. По показаниям начальную дозу в 100 мкг увеличивают на 100 мкг каждые 1–2 недели. Доза свыше 600 мкг не усиливает лечебного эффекта.
Для накожного применения можно использоваться пластыри 1 раз в неделю.
Растворы препарата применяют при эпидуральной анестезии; начальная скорость введения в данном случае составляет 30 мкг/ч; по необходимости скорость корректируют.
Форма выпуска: таблетки по 75 и 150 мкг, по 50 штук в упаковке; 0,01 %-ный инъекционный раствор в ампулах по 1 мл; глазные капли (0,25 %-ный раствор) для снижения внутриглазного давления.
Особые указания: препарат усиливает действие седативных средств и алкоголя. С осторожностью следует применять вместе с препаратами, урежающими частоту пульса.
Гипертензивные средства
Допамин
Действующее вещество: допамин.
Фармакологическое действие: кардиотоническое, сосудорасширяющее, мочегонное действия, повышает систолическое и диастолическое артериальное давление.
Показания: кардиогенный, гиповолемический, анафилактический и инфекционно-токсический шок, отравления, острая сердечная недостаточность.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью, возраст пациента менее 18 лет, фибрилляция желудочков.
Побочные действия: повышение или снижение частоты сердечного ритма, артериального давления, боли за рудиной, нарушения функции желудочно-кишечного тракта, головная боль, чувство тревоги, полиурия.
Способ применения: внутривенно капельно. Дозу устанавливают индивидуально, обычная стартовая составляет 2–5 мкг/кг массы тела/мин, в зависимости от достигнутого эффекта она может быть повышена до 5—10 мкг/кг массы тела/мин. Максимальная доза для взрослых – 1500 мкг/мин.
Форма выпуска: ампулы по 5 мл с раствором, содержащим до 200 мг активного вещества, по 5 штук в упаковках.
Особые указания: перед введением пациентам, находящимся в состоянии шока, требуется коррекция дефицита жидкости в организме. С осторожностью применять при сахарном диабете, бронхиальной астме, тиреотоксикозе, гиперплазии простаты, метаболическом ацидозе и гипертензии в малом круге кровообращения.
Эпинефрин
Действующее вещество: эпинефрин.
Фармакологическое действие: повышает артериальное давление (в основном систолическое), частоту и силу сердечных сокращений, а также ударный и минутный объемы сердца.
Показания: аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок, крапивница), приступ бронхиальной астмы, асистолия, кровотечения из поверхностно расположенных сосудов, сниженное артериальное давление на фоне введения плазмозамещающих жидкостей, гипогликемия.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, артериальная гипертензия, период беременности и кормления грудью, фибрилляция желудочков.
Побочные действия: возможны развитие приступа стенокардии, учащение и урежение сердечного ритма, непредсказуемое повышение или снижение артериального давления, боли в области грудной клетки, головная боль, головокружение, чувство тревоги, расстройства функций желудка и кишечника, нарушения сна, высыпания на кожных покровах.
Способ применения: дозировку определяют индивидуально, препарат вводят подкожно, реже – внутримышечно или внутривенно. Одномоментно взрослым вводят от 200 мкг до 1 мг, детям – 100–150 мкг. Раствор для инъекций можно применять в качестве глазных капель; для остановки кровотечения используют тампоны, смоченные в таком же растворе.
Форма выпуска: 0,1 %-ный раствор эпинефрина в ампулах по 1 мл, по 10 штук в упаковке.
Особые указания: нежелательно применение препарата в период беременности и кормления грудью.
Эфедрин
Действующее вещество: эфедрина гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат повышает артериальное давление, частоту сердечных сокращений, тонус скелетной мускулатуры, снижает проницаемость кровеносных сосудов, оказывает психостимулирующее действие. Терапевтический эффект развивается спустя 15–60 мин после приема внутрь и сохраняется 3–5 ч.
Показания: коллапс, шок, кровопотеря, бронхиальная астма и другие аллергические заболевания, отравление снотворными средствами, депрессия.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, нарушения сна, частый сердечный ритм, артериальная гипертензия, фибрилляция желудочков.
Побочные действия: головная боль, нарушения сна, нервозность, учащение пульса, аритмия, повышение или падение артериального давления, расстройства функций желудка и кишечника, ощущение слабости, повышенная нервозность.
Способ применения: препарат можно вводить в зависимости от ситуации внутрь, подкожно, внутримышечно, местно. Для устранения приступа бронхиальной астмы – внутрь по 25–50 мг 2–3 раза в день на протяжении 10–15 дней или отдельными циклами по 3–4 дня с 3-дневными перерывами. Пациентам детского возраста в качестве бронхорасширяющего или стимулирующего центральную нервную систему препарата – внутрь, внутривенно или подкожно по 3 мг/кг массы тела или 100 мг/м2 площади тела/сутки в 4–6 приемов.
Максимальные дозы для взрослых при приеме внутрь и подкожном введении составляют: разовая – 50 мг, суточная – 150 мг. При стойком снижении артериального давления подкожно или внутривенно струйно (медленно) вводят по 20–50 мг (0,4–1 мл 5%-ного раствора) или 750 мкг/кг массы тела, или 25 мг/м2 площади тела; внутривенно капельно – по 100–500 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида или 5 %-ного раствора декстрозы в общей дозе до 80 мг. Дозу по показаниям можно вводить повторно под постоянным контролем артериального давления.
Форма выпуска: таблетки по 25 мг, по 50 штук в упаковке; назальные капли; 5 %-ный раствор для инъекций, в ампулах по 1 мл.
Особые указания: чрезмерные дозы препарата, применяемые при инфаркте миокарда, могут усилить ишемию вследствие увеличения потребности сердечной мышцы в кислороде.
Гутрон
Действующее вещество: мидодрина гидрохлорид.
Фармакологическое действие: препарат повышает тонус кровеносных сосудов, артериальное давление, препятствует венозному застою.
Показания: ортостатические нарушения тонуса кровеносных сосудов, симптоматическое понижение артериального давления, утренняя слабость, неконтролируемое мочеиспускание вследствие слабости сфинктера мочевого пузыря.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, стойкое повышение артериального давления, острый нефрит и выраженная почечная недостаточность, аденома простаты, гипертиреоз.
Побочные действия: возможны нарушение сердечного ритма, боли в области сердца, аллергические реакции со стороны кожных покровов.
Способ применения: внутрь при нарушениях сосудистого тонуса взрослым и детям старше 12 лет – по 1 таблетке или 7 капель 2 раза в сутки. По показаниям можно увеличить дозу до 1 таблетки 3 раза в день. Для лечения непроизвольного мочеиспускания рекомендуется прием 1–2 таблеток 2–3 раза в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 2,5 и 5 мг в блистерах, по 10 штук; раствор-капли во флаконах из темного стекла, объемом 10, 20 и 25 мл; раствор для инъекций в ампулах по 5 мг/2 мл, по 5 штук в упаковке.
Особые указания: препарат с осторожностью применять при тяжелых органических поражениях сердечнососудистой системы и нарушении функции почек.
Препараты, улучшающие обменные процессы в миокарде
Для улучшения обменных процессов в миокарде используют лекарственные препараты с минеральными элементами, аминокислотами и биологически активными веществами.
Магнерот
Действующее вещество: магния оротат.
Фармакологическое действие: оказывает спазмолитическое действие и восполняет недостаток магния в организме.
Показания: лечение и профилактика инфаркта миокарда, хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии), аритмий, обусловленных дефицитом магния, комплексная терапия спастических состояний, лечение судорог икроножных мышц.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, цирроз печени, сопровождающийся асцитом, различные нарушения функции почек, мочекаменная болезнь.
Побочные действия: при приеме высоких доз препарата возможно возникновение диареи, а также развитие аллергического дерматита.
Способ применения: внутрь по 2 таблетки 3 раза в день на протяжении 1 недели, затем по 1 таблетке 2–3 раза в день в течение минимум 4–6 недель. Если требуется лечение ночных судорог икроножных мышц, принимать по 2–3 таблетки в вечернее время.
Форма выпуска: таблетки по 500 мг, по 10 штук в блистере.
Особые указания: препарат можно применять достаточно продолжительное время.
Панангин
Действующее вещество: калия и магния аспарагинат.
Фармакологическое действие: препарат способствует проникновению калия в клетки и межклеточное пространство, стимулирует межклеточный синтез фосфатов, регулирует обменные процессы, оказывает антиаритмическое действие.
Показания: недостаток калия и магния, сопровождающийся сердечной недостаточностью и инфарктами миокарда.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, нарушение аминокислотного обмена, хроническая почечная недостаточность, избыток калия и магния в организме, обезвоживание, миастения, период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: боли в области живота, расстройства функций желудка и кишечника, изъязвления и кровотечения из слизистой желудочно-кишечного тракта, падение артериального давления, головокружения, нарушения чувствительности, кожный зуд.
Способ применения: внутрь после еды по 2 таблетки или драже 3 раза в день; поддерживающая доза составляет 1 драже (таблетку) 3 раза в день на протяжении 3–4 недель. Внутривенно медленно или капельно – по 10–20 мл раствора в 5—10 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида, вводят 2 раза в сутки.
Форма выпуска: таблетки в оболочке, по 50 штук в упаковке; раствор для внутривенного введения в стеклянных ампулах объемом 10 мл, по 5 штук в упаковке.
Особые указания: не использовать без назначения врача!
Дибикор
Действующее вещество: таурин.
Фармакологическое действие: препарат улучшает обмен веществ, нормализует внутриклеточный обмен кальция и калия. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью уменьшает застойные явления, улучшает сократимость сердечной мышцы, снижает внутрисердечное диастолическое давление и оказывает антистрессорное действие.
Показания: хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, отравления сердечными гликозидами.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, с осторожностью назначать пациентам детского возраста.
Побочные действия: возможна индивидуальная аллергическая реакция.
Способ применения: при хронической сердечной недостаточности – по 250–500 мг 2 раза в день за 20 мин до приема пищи. Курс лечения составляет 30 дней. Допустимо повышение дозы до 2–3 г в день.
При сахарном диабете данный препарат применяют в составе комбинированной терапии.
Форма выпуска: таблетки по 250 и 500 мг в контурных ячейковых упаковках, по 10 штук или в банках из темного стекла, по 30 или 60 штук.
Особые указания: используя данный препарат, необходимо уменьшить дозировку сердечных гликозидов, а также блокаторов кальциевых каналов.
Антикоагулянты и антиагреганты
Антикоагулянты и антиагреганты – это группа веществ, которые либо замедляют процесс свертывания крови, либо препятствуют агрегации тромбоцитов, предохраняя таким образом кровеносные сосуды от образования тромбов. Данные препараты широко применяют для вторичной (реже – первичной) профилактики сердечно-сосудистых осложнений.
Фениндион
Действующее вещество: фениндион.
Фармакологическое действие: антикоагулянт непрямого действия; тормозит синтез протромбина в печени, повышает проницаемость стенок сосудов. Действие отмечается спустя 8—10 ч от момента приема и достигает максимума спустя 24 ч.
Показания: профилактика тромбоэмболии, тромбофлебит, тромбоз глубоких вен ног, коронарных сосудов.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, пониженная свертываемость крови, период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: возможны головная боль, нарушения пищеварения, функции почек, печени и мозгового кроветворения, а также аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Способ применения: в 1-й день лечения доза составляет 120–180 мг на 3–4 приема, во 2-й день – 90– 150 мг, затем пациента переводят на поддерживающую дозу 30–60 мг в день. Отмену препарата проводят постепенно.
Форма выпуска: таблетки по 30 мг, по 20 или 50 штук в упаковке.
Особые указания: прием препарата необходимо прекратить за 2 дня до начала менструации и не применять во время нее; с осторожностью назначать при почечной или печеночной недостаточности.
Фраксипарин
Действующее вещество: надропарин кальция.
Фармакологическое действие: препарат оказывает антикоагулянтное и антитромбическое действия.
Показания: профилактика свертывания крови во время гемодиализа, тромбообразования при хирургических вмешательствах. Также применяют для терапии нестабильной стенокардии и тромбоэмболий.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, высокий риск кровотечения, поражения внутренних органов со склонностью к кровоточивости.
Побочные действия: чаще в месте инъекции образуется подкожная гематома, большие дозы препарата могут спровоцировать кровотечения.
Способ применения: вводят подкожно, в живот на уровне пояса. Дозы определяют индивидуально.
Форма выпуска: раствор для инъекций в одноразовых шприцах по 0,3, 0,4, 0,6 и 1 мл, по 2 или 5 шприцев в блистере.
Особые указания: нежелательно применять в период беременности, нельзя вводить внутримышечно.
Дипиридамол
Действующее вещество: дипиридамол.
Фармакологическое действие: способен расширять коронарные сосуды, увеличивает скорость кровотока, оказывает защитное действие на стенки сосудов, снижает способность тромбоцитов к слипанию.
Показания: препарат назначают для профилактики образования артериальных и венозных тромбов, при инфаркте миокарда, нарушении мозгового кровообращения вследствие ишемии, нарушениях микроциркуляции, а также для лечения и профилактики синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови у детей.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, острая фаза инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, выраженные артериальные гипо– и гипертензии, печеночная недостаточность.
Побочные действия: возможны учащение или урежение пульса, при высоких дозах – синдром коронарного обкрадывания, падение артериального давления, расстройства функций желудка и кишечника, чувство слабости, головная боль, головокружение, артриты, миалгии.
Способ применения: в целях профилактики тромбозов – внутрь по 75 мг 3–6 раз в день натощак или за 1 ч до приема пищи; суточная доза составляет 300–450 мг, при необходимости ее можно повысить до 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома в первый день – по 50 мг вместе с ацетилсалициловой кислотой, затем по 100 мг; кратность приема – 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сутки) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости – в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности – внутрь по 25–50 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в начале лечения – по 75 мг 3 раза в день, впоследствии дозу уменьшают; суточная доза составляет 150–200 мг.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 25, 50 или 75 мг, по 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 120 штук в упаковке; 0,5 %-ный раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.
Особые указания: для уменьшения выраженности возможных желудочно-кишечных расстройств препарат запивают молоком.
В период лечения воздерживаться от употребления чая или кофе, так как они ослабляют действие лекарственного средства.
Плавикс
Действующее вещество: клопидогрел.
Фармакологическое действие: антиагрегантный препарат, приостанавливает слипание тромбоцитов и тромбообразование.
Показания: профилактика инфарктов, инсультов и тромбоза периферических артерий на фоне атеросклероза.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, острые кровотечения, выраженная печеночная или почечная недостаточность, туберкулез, опухоли легких, период беременности и кормления грудью, предстоящие хирургические вмешательства.
Побочные действия: кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, геморрагический инсульт, боли в области живота, нарушения пищеварения, кожная сыпь.
Способ применения: препарат принимают внутрь, дозировка составляет 75 мг 1 раз в день.
Форма выпуска: таблетки по 75 мг в ячейковых контурных упаковках, по 14 штук.
Особые указания: препарат усиливает действие гепарина и непрямых коагулянтов. Не применять без назначения врача!
Клексан
Действующее вещество: эноксапарин натрий.
Фармакологическое действие: антикоагулянт прямого действия.
Является антитромбическим препаратом, не оказывающим негативного действия на процесс агрегации тромбоцитов.
Показания: лечение тромбоза глубоких вен, нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда в острой фазе, а также для профилактики тромбоэмболий, венозных тромбозов и т. д.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, высокая вероятность самопроизвольного прерывания беременности, неконтролируемое кровотечение, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипертензия.
Побочные действия: мелкоточечные кровоизлияния, краснота и болезненность в месте инъекции, повышенная кровоточивость, реже наблюдаются кожные аллергические реакции.
Способ применения: подкожно в верхне– или нижнебоковую часть передней брюшной стенки. Для профилактики тромбозов и тромбоэмболий доза составляет 20–40 мг 1 раз в сутки. Больным с осложненными тромбоэмболическими нарушениями – 1 мг/кг массы тела 2 раза в день. Обычный курс лечения – 10 дней.
Лечение нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда требует дозировки 1 мг/кг массы тела каждые 12 ч при параллельном применении ацетилсалициловой кислоты (100–325 мг 1 раз в сутки). Средняя продолжительность лечения при этом составляет 2–8 дней (до стабилизации клинического состояния больного).
Форма выпуска: раствор для инъекций, содержащий 20, 40, 60 или 80 мг активного вещества, в одноразовых шприцах по 0,2, 0,4, 0,6 и 0,8 мл препарата.
Особые указания: не применять без назначения врача!
Гепарин
Действующее вещество: гепарин.
Фармакологическое действие: антикоагулянт прямого действия, являющийся естественным противосвертывающим средством, приостанавливает продуцирование в организме тромбина и уменьшает агрегацию тромбоцитов, а также улучшает коронарный кровоток.
Показания: лечение и профилактика закупорки сосудов кровяным сгустком, предотвращение образования тромбов и свертывания крови при гемодиализе.
Противопоказания: повышенные кровоточивость, проницаемость кровеносных сосудов, замедление свертывания крови, тяжелые нарушения функций печени и почек, а также гангрена, хронические лейкозы и апластические анемии.
Побочные действия: возможно развитие кровотечений и индивидуальных аллергических реакций.
Способ применения: дозировки препарата и методики его введения строго индивидуальны. При острой фазе инфаркта миокарда начинать с введения гепарина в вену в дозе 15 000—20 000 ЕД и продолжать (после госпитализации) минимум 5–6 дней внутримышечное введение гепарина по 40 000 ЕД в сутки (по 5000—10 000 ЕД каждые 4 ч). Введение препарата необходимо проводить под строгим контролем свертываемости крови. Причем время свертывания крови должно быть на уровне, превышающем нормальный в 2–2,5 раза.
Форма выпуска: флаконы с раствором для инъекций по 5 мл; раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (5000, 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл).
Особые указания: самостоятельное применение гепарина недопустимо, введение проводят в лечебном учреждении.
Препараты, улучшающие периферическое кровообращение
Кэтой группе относятся лекарственные препараты, которые улучшают кровообращение в мелких сосудах, расширяют их, оказывают защитное воздействие на их внутреннюю оболочку. Кроме того, они частично разжижают кровь и уменьшают способность тромбоцитов к слипанию, повышают насыщение тканей кислородом.
Пентоксифиллин
Действующее вещество: пентоксифиллин.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, улучшает микроциркуляцию и повышает концентрацию кислорода в тканях.
Показания: препарат рекомендован при патологиях периферического кровообращения, атеросклеротических нарушениях и постинфарктных состояниях, а также трофических патологиях, обусловленных нарушениями микроциркуляции.
Противопоказания: не применять в острой фазе инфаркта миокарда, при кровоизлияниях в мозг и сетчатку глаза, значительных кровотечениях, склерозе коронарных сосудов, гиперчувствительности и в период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: возможны возникновение чувства тяжести и болей в подложечной области, расстройства пищеварения, учащенное сердцебиение, боли за грудиной, головные и головокружение.
Способ применения: внутрь, внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают по 0,2 г (2 таблетки) 3 раза в день после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды. По показаниям суточная доза может быть повышена до 1,2 г в день. Продолжительность курса лечения составляет от 1 до 3 месяцев. Внутривенно вводят по 0,1–0,3 г пентоксифиллина в 250–500 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида или 5 %-ного раствора глюкозы в течение 1,5–3 ч 1 раз в день. Внутриартериально вводят аналогичные дозы в течение 10–30 мин 1 раз в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, 60 штук в упаковке; 2 %-ный раствор для инъекций в ампулах объемом 5 мл.
Особые указания: с осторожностью назначать пациентам с ишемической болезнью сердца, пониженным артериальным давлением или существенным снижением функциональной активности печени.
Докси-хем
Действующее вещество: кальция добезилат.
Фармакологическое действие: уменьшает чрезмерную проницаемость кровеносных сосудов, укрепляет стенки капилляров, повышает уровень микроциркуляции, несколько уменьшает слипание тромбоцитов и степень вязкости крови.
Показания: трофические язвы, атеросклероз сосудов нижних конечностей, варикозное расширение вен, нарушения микроциркуляции и гормонзависимая бронхиальная астма.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, почечная и печеночная недостаточность, период беременности, возраст менее 13 лет.
Побочные действия: при применении препарата возможны различные расстройства пищеварения и (реже) аллергические реакции.
Способ применения: внутрь по 250 мг 3–4 раза в день, не разжевывая, во время еды или сразу после нее. Обычная поддерживающая доза составляет 250–500 мг в сутки. При необходимости разовая доза может быть повышена до 1 г.
Форма выпуска: капсулы по 500 мг в контурных ячейковых упаковках, по 10 штук, в коробке – 3 упаковки.
Особые указания: препарат можно применять в качестве профилактического средства. Если пациент страдает тяжелой почечной недостаточностью, то дозировку следует уменьшить.
Вазапростан
Действующее вещество: алпростадил.
Фармакологическое действие: алпростадил улучшает микроциркуляцию и кровообращение в периферических сосудах, а также оказывает защитное действие на их внутренний слой, уменьшает слипание тромбоцитов и стимулирует гладкую мускулатуру матки, мочевого пузыря и кишечника.
Показания: хронические облитерирующие заболевания артерий III и IV стадий (согласно классификации Фонтейна).
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, ишемическая болезнь сердца в стадии обострения, хроническая сердечная недостаточность, выраженная аритмия, нарушения функции печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обширные травмы, отек легких, поражение сосудов головного мозга, период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: возможно возникновение головокружений, болей головных и за грудиной, падения артериального давления, расстройств функций желудка и кишечника, аллергических реакций.
Способ применения: раствор для внутривенного вливания готовят непосредственно перед применением, добавляя к лиофилизату изотонический раствор натрия хлорида. Не допускается применение раствора, приготовленного более 12 ч назад!
Для внутриартериального введения 1 ампулу раст воряют в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят со скоростью 25 мл раствора в 1–2 ч.
Для внутривенного введения 2 ампулы растворяют в 50—250 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят на протяжении 2 ч 2 раза в день.
Форма выпуска: лиофилизат в ампулах по 20 мкг, по 10 штук в контурных ячейковых упаковках.
Особые указания: препарат вводят исключительно врачи, имеющие опыт в ангиологии, под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений у пациента.
Ксантинола никотинат
Действующее вещество: ксантинола никотинат.
Фармакологическое действие: улучшает микроциркуляцию, снабжение тканей кислородом, вызывает расширение периферических сосудов, снижает уровень вязкости крови и препятствует слипанию тромбоцитов. Также препарат способствует улучшению мозгового кровообращения и увеличивает минутный объем крови.
Показания: пролежни, трофические язвы, труднозаживающие раны, нарушения мозгового кровообращения, атеросклеротические поражения сосудов коронарных и головного мозга, склеродермия, сосудистые тромбозы и эмболии, болезнь Рейно.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, острая фаза инфаркта миокарда, сильное кровотечение, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, глаукома, период беременности и кормления грудью.
Побочные действия: возможны падение артериального давления, чувство слабости, головокружение, диспептические расстройства.
Способ применения: внутрь по 150–600 мг 3 раза в день после приема пищи.
Форма выпуска: таблетки по 150 мг в контурных упаковках по 10 штук или флаконах по 30 штук.
Особые указания: с осторожностью применять при нестабильном артериальном давлении. В период лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания!
Венозные ангиопротекторы
Лекарственные препараты этой группы укрепляют стенки венозных сосудов, повышают их тонус, уменьшают проницаемость.
Антистакс
Действующее вещество: сухой экстракт красных листьев винограда.
Фармакологическое действие: повышает эластичность сосудов и снижает проницаемость сосудистых стенок.
Показания: профилактика и симптоматическое лечение хронической венозной недостаточности, сопровождающейся варикозным расширением вен, отеком ног, нарушением чувствительности и чувством напряжения в нижних конечностях.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Побочные действия: возможны аллергические реакции и тошнота.
Способ применения: средняя доза для взрослого пациента составляет 2 капсулы 1 раз в день; при необходимости доза может быть увеличена в 2 раза. Капсулы принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Продолжительность курса лечения составляет не менее 6 недель.
Форма выпуска: капсулы по 180 мг в блистерах по 10 и 20 штук; в упаковке – 2, 5, 10 или 16 блистеров.
Особые указания: не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Детралекс
Действующее вещество: гесперидин, диосмин.
Фармакологическое действие: уменьшает венозный застой и проницаемость капилляров.
Показания: хроническая лимфовенозная недостаточность, проявляющаяся чувством тяжести в нижних конечностях и болевыми ощущениями, а также обострение геморроя, если имеются функциональные нарушения.
Противопоказания: повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия: незначительные расстройства функций органов желудочно-кишечного тракта.
Способ применения: внутрь, рекомендованная доза при венозной недостаточности составляет 2 таблетки в день, которые принимают во время еды (в середине дня и в вечерние часы). При остром геморрое необходимо принимать первые 4 дня по 6 таблеток в день, затем – 3 дня по 4 таблетки.
Форма выпуска: таблетки по 500 мг в блистерах по 15 штук; в упаковке – 2 блистера.
Особые указания: не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью.
Веноплант
Действующее вещество: сухой экстракт плодов конского каштана.
Фармакологическое действие: снижает отечность и проницаемость капилляров, улучшает микроциркуляцию и несколько тормозит воспалительные процессы.
Показания: симптоматическая терапия заболеваний вен (включая их варикозное расширение) нижних конечностей, отеки ног, судороги в икроножных мышцах.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.
Побочные действия: возможно развитие аллергических реакций, таких как крапивница и кожный зуд, реже наблюдаются расстройства функций желудка и кишечника.
Способ применения: внутрь до еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая дозировка – по 1 таблетке 2 раза в день. Длительность курса лечения определяют индивидуально.
Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия по 50 мг, по 20 штук в упаковке.
Особые указания: необходимы дополнительные мероприятия – бинтование нижних конечностей, ношение эластичных чулок, прохладные ножные ванны. Не рекомендуется применение венопланта в период беременности и кормления грудью.
Долобене
Действующее вещество: гепарин натрий, декспантенол и диметилсульфоксид.
Фармакологическое действие: оказывает противовоспалительное, обезболивающее, антитромбическое действия, защищает кожу, стимулирует восстановительные процессы в соединительной ткани.
Показания: радикулит, тромбофлебиты, острые невралгии, трофические язвы, гематомы, воспалительные явления в мягких тканях, связанные с травмами.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, недостаточность функций почек и печени, бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, период беременности и кормления грудью, а также возраст пациента менее 5 лет. Гель нельзя наносить на открытые раневые поверхности и кожу, пораженную различными дерматитами, дерматозами и т. д.
Побочные действия: возможны местное покраснение кожи, зуд и жжение, аллергические реакции и изменение вкусовых ощущений.
Способ применения: накожно. Гель наносят на проблемную область (избегая занесения в ранки и ссадины) легкими втирающими движениями 2–4 раза в день. Возможно наложение повязок с гелем, для чего используют воздухонепроницаемый перевязочный материал.
Форма выпуска: гель в алюминиевых тубах по 50 и 100 г (в 1 г содержатся 500 МЕ гепарина натрия, 25 мг декспантенола и 150 мг диметилсульфоксида).
Особые указания: кожа в местах нанесения геля должна быть предварительно очищена от других лекарственных средств и возможных загрязнений.
Прокто-гливенол
Действующее вещество: трибенозид, лидокаина гидрохлорид.
Фармакологическое действие: улучшает сосудистый тонус, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действия.
Показания: лечение геморроя.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, печеночная недостаточность, I триместр беременности.
Побочные действия: может возникнуть чувство жжения, усиление перистальтики кишечника, а также аллергические реакции.
Способ применения: ректально в виде свечей (по 1 штуке утром и вечером) или в виде крема с такой же частотой. Длительность применения – до исчезновения симптомов. По мере улучшения состояния кратность применения препарата можно уменьшить до 1 раза в день. При внутреннем расположении геморроидальных узлов для нанесения крема применяют специальную насадку.
Форма выпуска: ректальный крем в тубах по 30 г, ректальные суппозитории по 5 штук в упаковке.
Особые указания: необходимо следить за гигиеной тела в месте нанесения (введения) препарата.
Диуретики
При лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы пациенту нередко назначают диуретики (мочегонные средства). Данная группа лекарственных препаратов обладает способностью уменьшать пред-и постнагрузку на сердце, устранять периферические отеки и застойные явления во внутренних органах.
Ряд мочегонных средств применяют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Поскольку данные препараты увеличивают объем выделяемой мочи, то соответственно снижают объем циркулирующей крови, уменьшая венозный возврат и нагрузку на сердечную мышцу.
Подробное описание отдельных диуретиков приведено в главе 11.