Тема 6. Психотропные препараты
1. Психотропные препараты. Общая характеристика. Лекарственные средства, избирательно влияющие на сложные психические функции человека, регулирующие его эмоциональное состояние, мотивацию, поведение и психомоторную активность, относят к психотропным средствам. Применяют эти препараты в основном для лечения и профилактики психических расстройств, а также соматических заболеваний.
Классификация психотропных препаратов:
1) Нейролептики;
2) Анксиолитические седативные средства;
3) Антидепрессанты;
4) Психостимуляторы;
5) Психодислептики;
С практической точки зрения препараты делят на следующие группы:
1) нейролептики;
2) транквилизаторы;
3) седативные средства;
4) антидепрессанты;
5) психостимуляторы.
Нейролептики, или антипсихотические средства
От седативных средств нейролептики отличаются наличием антипсихотической активности, способностью подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект на больных шизофренией и другими психическими заболеваниями. Выраженным снотворным действием не обладают, но способствуют наступлению сна; усиливают действие снотворных и других успокаивающих средств; потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов. Им свойственны противорвотный, гипотензивный, антигистаминный и другие эффекты.
Производные фенотиазина
Нейролептики этой группы в зависимости от особенностей их химического строения делят на три группы:
1) алифатические производные – аминазин, тизерцин и др.;
2) пиперазиновые производные – этаперазин, трифтазин и др.;
3) производные пиперидина – тиоридазин (сонапакс), неулептил и др.
Аминазин (Aminazinum)
Обладает выраженным седативным, а также противорвотным, антигистаминным, гипотензивным действием, усиливает действие снотворных, обезболивающих.
Способ применения. Психические заболевания, сопровождающиеся психомоторным возбуждением. Внутрь после еды по 0,025–0,05 г 1–3 раза в день. Внутримышечно по 1–5 мл 2,5 %-ного раствора. Внутривенно 2–3 мл (с 20 мл 40 %-ного раствора глюкозы), медленно – при психомоторном возбуждении. Дозы для детей – индивидуально.
Побочное действие. Гипотония, экстрапирамидные нарушения, аллергические реакции, диспептические явления, гепатит.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, гипотония, сердечно-сосудистая декомпенсация, нарушения функции желудка.
Форма выпуска. Драже по 0,025 г № 30; по 0,05 г № 30; таблетки по 0,01 г № 50 для детей; 2,5 %-ный раствор по 1 мл. Список Б.
Тизерцин (Tisercin)
Показания. Психомоторное возбуждение, психозы, шизофрения, депрессия и невротические реакции с чувством страха, тревоги, бессонница. Внутрь по 0,025–0,4 г в сутки; внутримышечно по 2–4 мл 2,5 %-ного раствора; при необходимости – до 0,5–0,75 г.
Побочное действие. Экстрапирамидные нарушения, сосудистая гипотония, головокружение, запор, сухость во рту, аллергические реакции.
Противопоказания. Болезни печени, кроветворной системы, гипотония, декомпенсация сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Драже по 0,025 г № 50; ампулы по 1 мл 2,5 %-ного раствора № 10. Список Б.
Этаперазин (Aethaperazinum, Perphenazini hydrocloridum)
Более активен, чем аминазин, по противорвотному действию и по способности успокаивать икоту.
Показания. Неврозы, сопровождающиеся страхом, напряжением. При неукротимой рвоте и икоте, при рвоте беременных, в дерматологии при кожном зуде.
Способ применения. Внутрь в виде таблеток после еды. Впервые принимающим нейролептики – дозы 0,004–0,01 г 1–2 раза в день. При возбуждении суточная доза может быть 30–40 мг. Курс лечения – от 1 до 4 месяцев. Поддерживающая терапия – 0,01–0,06 в сутки.
Побочное действие и противопоказания. Такие же, как у аминазина.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,004 г; 0,006 г и 0,01 г № 50, № 100, № 250. Список Б.
Модитен, Фторфеназин (Moditen, Phthorphenazinum)
По строению близок к этапиразину и обладает сильным антипсихотическим действием, сочетающимся с некоторым активирующим эффектом. Седативное действие умеренно выражено. По влиянию на бред и галлюцинации менее активен, чем трифтазин.
Показания. Разные формы шизофрении, депрессивно-ипохондрические состояния. Малые дозы – при невротических состояниях, сопровождающихся страхом и напряжением.
Способ применения. Внутрь, начиная с 0,001–0,002 г в день и постепенно повышая дозу до 10–20–30 мг в сутки (в 3–4 приема с интервалами 6–8 ч). Поддерживающая терапия – 1–5 мг в сутки; внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25 %-ного раствора), увеличивая до 10 мг в сутки.
Побочное действие. Судорожные реакции, экстрапирамидные расстройства, аллергические явления.
Противопоказания. Острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острые заболевания крови, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 1; 2,5 и 5 мг; ампулы по 1 мл 0,25 %-ного раствора. Список Б.
Модитен-депо, Фторфеназин-деканоат (Phthorphenazinum decanoate)
Сильный нейролептик, обладающий пролонгированным действием, препарат после однократной внутримышечной инъекции действует в зависимости от дозы до 1–2 недель и более.
Показания. Такое же, что и у модитена, но наиболее эффективен при неврозоподобных и галлюцинаторных расстройствах. Особенно удобен, когда затруднено назначение нейролептиков в обычной форме.
Способ применения. Внутримышечно по 12,5–25 мг, а иногда 50 мг; 0,5–2 мл 2,5 %-ного раствора раз в 1–3 недели.
Побочное действие. Паркинсонизм, акатизия, тремор пальцев рук. Для предупреждения и купирования этих явлений – циклодол или другие противопаркинсонические препараты.
Противопоказания. Те же, что и у Людитена-Фторферазаниа Форма выпуска. В ампулах по 1 мл 2,5 %-ный раствор в масле (25 мг в 1 ампуле.).
Стелазин (Stelazine)
Активное нейролептическое средство.
Применение. Шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом и галлюцинациями.
Способ применения. Внутрь по 0,005 г с последующим повышением дозы в среднем на 0,005 в день (средняя терапевтическая доза 0,03–0,05 г/сут); внутримышечно – 1–2 мл 0,2 %-ного раствора.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства, вегетативные нарушения, в отдельных случаях – токсический гепатит, агранулоцитоз и аллергические реакции.
Противопоказания. Заболевания печени и почек, болезни сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, беременность.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,005 г и 0,01 г № 50; ампулы по 10 мл 0,2 %-ного раствора № 10 и 0,5 %-ного раствора № 12.
Производные бутирофенона Галоперидол (Haloperidol)
Нейролептик с выраженным антипсихотическим эффектом.
Показания. Шизофрения, маниакальные, галлюцинаторные, бредовые состояния, острые и хронические психозы разной этиологии, в комплексной терапии; как противорвотное при рвоте различного происхождения (внутрь до еды или внутримышечно).
Способ применения. Внутрь по 0,002–0,003 г в день (после еды), внутримышечно и внутривенно – по 0,4–1 мл 0,5 %-ного раствора.
Побочное действие. Экстрапирамидные расстройства. Сонливость.
Противопоказания. Заболевания ЦНС, депрессия, нарушение сердечной проводимости, заболевания печени и почек.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0015 г и по 0,005 г № 50; ампулы по 1 мл 0,5 %-ного раствора № 5; флаконы по 10 мл 0,02 %-ного раствора. Список Б.
Дроперидол (Droperidolum)
Нейролептик, оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Обладает противошоковым и противорвотным действием. Понижает артериальное давление, оказывает антиаритмический эффект, обладает сильной каталептической активностью.
Показания. Психомоторное возбуждение, галлюцинации, купирование гипертонических кризов; в анестезиологии, в сочетании с анальгетиком фентанилом для премедикации, в процессе самой операции и после. Внутримышечно за 30–60 мин для премедикации и нейролептанальгезии, до операции в дозе 2,5–10 мг (1–4 мл 0,25 %-ного раствора) вместе с 0,05–0,1 мг (1–2 мл 0,005 %-ного раствора) фентанила или 20 мг (1–2 %-ного раствора) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 %-ного раствора) атропина. Применяют только в условиях стационара.
Побочное действие. Возможно понижение артериального давления и угнетение дыхания.
Противопоказания. Выраженный атеросклероз, нарушение проводимости сердечной мышцы, заболевания сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска. Ампулы по 5 и 10 мл 0,25 %-ного раствора (12,5 мг или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл). Список А.
Производные тиоксантена Хлорпротиксен (Chlorprothixen)
Оказывает антипсихотическое, антидепрессивное и седативное действие.
Показания. Депрессии с тревожной симптоматикой, алкогольный делирий, нарушения сна, соматические заболевания с неврозоподобными рассройствами, кожный зуд. Внутрь по 0,025–0,05 г 3–4 раза в день, при необходимости 0,6 г/сут с постепенным снижением дозы.
Побочное действие. Гипотония, сухость во рту, сонливость, тахикардия, нарушения зрения, головокружение, кожный зуд.
Противопоказания. Отравление алкоголем и барбитуратами, эпилепсия, паркинсонизм, пожилой возраст, болезни сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 0,015 и 0,05 г № 50. Список Б.
Производные бензамидного ряда Просульпин (Prosulpin)
Блокирует допаминовые рецепторы головного мозга, вызывает антипсихотический эффект. Оказывает антидепрессивное, противорвотное и растормаживающее действие.
Показания. Психозы, депрессия, невротические состояния, мигрень.
Способ применения. Внутрь 200–600 мг/сут (в 2–3 приема). Максимальная суточная доза – 2 г.
Побочное действие. Головокружение, расстройства сна, психическое возбуждение, сухость во рту, запоры, рвота, гипертензия.
Противопоказания. Феохромоцитома, артериальная гипертензия, беременность, эпилепсия.
Форма выпуска. Таблетки по 200 мг № 30.
Препараты бензодиазепинового ряда Лепонекс (Leponex)
Обладает выраженным антипсихотическим и седативным действием.
У этого препарата отсутствуют экстрапирамидные побочные явления, свойственные другим нейролептикам. Он не вызывает также столь сильного общего угнетения, как нейролептики группы алифатических фенотиазинов.
Показания. Шизофрения, маниакальный синдром в рамках маниакально-депрессивного психоза, аффективная напряженность и расстройство настроения, психопатия у возбужденных больных.
Способ применения. Внутрь, средняя доза составляет 300 мг в сутки, в несколько приемов; максимальная – 600 мг/сут; поддерживающая – 150–300 мг/сут.
Побочное действие. Сонливость, чувство усталости, головная боль, головокружение, тахикардия, гипотония, тошнота, рвота, запоры, нарушения мочеиспускания.
Противопоказания. Агранулоцитоз, тяжелые заболевания печени и почек, коматозные состояния, токсические психозы, болезни сердца.
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг и по 100 мг № 50; ампулы по 2 мл по 50 мг в растворе для инъекций № 50.
Транквилизаторы (анксполитики)
Транквилизаторы – синтетические вещества, ослабляющие чувство страха, тревоги, внутреннего напряжения. Основные представители – производные бензодиазепина, воздействующие на специфические рецепторы, локализующиеся в лимбической системе и гипоталамусе. Применяются в лечении невротических и пограничных состояний, нарушений сна, болезней сердечно-сосудистой системы. Вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, не снижающие внимание и работоспособность, получили название дневных транквилизаторов.
Препараты бензодиазепинового ряда
Сибазон (Sibazonum), синонимы: диазепам, седуксен
Обладает выраженным транквилизирующим действием, относительно сильной противосудорожной активностью, антиаритмическим действием.
Показания. При невротических и неврозоподобных состояниях; для нормализации сна; в комбинации с другими противосудорожными препаратами для лечения эпилепсии, синдрома абстиненции при алкоголизме; для предоперационной подготовки больных; при зудящих дерматозах; как успокаивающее и снотворное при язвенной болезни.
Способ применения. Внутрь, начиная с дозы 0,0025–0,005 г 1–2 раза в день. Разовая доза для взрослых от 0,005 до 0,015 г, для детей – 0,002–0,005 г. Суточная доза не должна превышать 0,025 г в 2–3 приема.
Побочное действие. Сонливость, тошнота, головокружение, нарушения менструального цикла, понижение либидо.
Противопоказания. Острые заболевания печени и почек, тяжелая миастения, беременность.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 50, по 0,001 и 0,002 г № 20. Список Б.
Ксанакс (Xanax)
Активное вещество – алпразолам. Уменьшает беспокойство, чувство тревоги, страха, напряжения. Обладает антидепрессивными свойствами, центральной миорелаксирующей и умеренной снотворной активностью.
Показания. Состояние страха и тревоги; невротические и реактивные депрессии; депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний.
Способ применения. Внутрь при состояниях тревоги по 250 мкг 3 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза – 500 мкг—4 мг в сутки в несколько приемов. При депрессии – 500 мкг 3 раза в сутки; при необходимости – до 1–4 мг в сутки. Отмену препарата производить постепенно.
Побочное действие. Сонливость, головокружение, задержка или недержание мочи, изменение массы тела.
Форма выпуска. Таблетки по 250 мкг, 500 мкг, 1 мг, 2 мг, 3 мг № 30.
Транксен (Tranzene)
Активное вещество – дикалий клоразепат. Оказывает седативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие.
Показания: Такое же; для профилактики делирия у больных алкоголизмом.
Способ применения. Внутрь, в дозе 25–100 мг/сут.
Побочное действие. Сонливость, мышечная слабость, тошнота, рвота.
Противопоказания. Дыхательная недостаточность, беременность.
Форма выпуска. Капсулы по 5 и 10 мг № 30.
Феназепам (Phenazepanum)
Обладает выраженным снотворным, транквилизирующим, гипнотическим и миорелаксирующим действием.
Показания. Такое же.
Способ применения. Внутрь по 0,0005–0,001 г 2–3 раза в сутки, до 0,002–0,005 г.
Побочное действие. Такое же.
Противопоказания. Тяжелая миастения, нарушение функции печени и почек, беременность, работа, требующая быстрой реакции, отравления алкоголем, снотоворными.
Форма выпуска. Таблетки по 0,0005 и 0,001 г № 50; ампулы по 1 мл 3 %-ного раствора № 10.
Хлозепид (Chlozepidum), или элениум
Это первый представитель транквилизаторов в этой группе. Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, потенцирует действие снотворных и анальгетиков. Оказывает также умеренный снотворный эффект, причем проявляется он при непрерывном применении только в первые 3–5 дней. Для него характерно подавлять чувство тревоги, страха, напряжения при невротических состояниях. Но антипсихотическим действием не обладает.
Показания. Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной разражительностью, бессонницей. Кроме того, может применяться при органных неврозах, мигрени, при климактерических расстройствах и при заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц. Назначается также при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом. В психиатрии: при лечении шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании.
Способ применения. Дозу подбирают индивидуально. Обычно назначают внутрь, начиная с 5–10 мг в день, при необходимости дозу постепенно увеличивают на 5–10 мг в день.
Побочное действие. Легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо, сонливость. В начале лечения в отдельных случаях – возбуждение.
Противопоказания. Острые заболевания почек и печени, тяжелая миастения, беременность, а также тем лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. Несовместим с алкоголем.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г № 50. Список Б.
Нозепам (Nozepamum), синонимы: тазепам, оксазепам
По сравнению с сибазоном или седуксеном оказывает менее резкое действие, несколько менее токсичен. Оказывает менее выраженный миорелаксантный эффект и обладает слабыми противосудорожными свойствами. Иногда лучше переносится, чем хлозепид и седуксен.
Показания. Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния. Внутрь после еды. Начальная доза 5–10 мг, суточная доза от 30 до 90 мг.
Побочное действие. При применении препарата в больших дозах возможны сонливость, мышечная слабость, вялость, пошатывание при ходьбе.
Противопоказания. Такие же, как и при применении препарата Элениум.
Форма выпуска. Таблетки по 0,01 № 50. Список Б.
Мезапам (Mezapamum), синоним рудотель
Используется в качестве «дневного» транквилизатора. Успокаивающее действие его сочетается с некоторым активизирующим эффектом.
Способ применения. Амбулаторно назначают взрослым утром и в полдень по 0,005 г, вечером по 0,01 г. Максимальная доза 0,06–0,07 г.
Противопоказания. Такие же, как и у других препаратов этой группы.
2. Седативные (успокаивающие) средства
Это природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Основной механизм действия – усиление процессов торможения или понижение процессов возбуждения, оказывающие регулирующее влияние на функции ЦНС. Они усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных успокаивающих средств, облегчают наступление естественного сна и углубляют его. Применяют для лечения легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой системы, спазмов ЖКТ. К седативным средствам относятся бромиды и препараты, полученные из растений.
Натрия бромид (Natrii bromidum)
Обладает способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливать равновесие между процессами возбуждения и торможения.
Показания. Неврастения, истерии, повышенная раздражительность, бессонница, начальные формы гипертонической болезни, а также эпилепсия и хорея. Внутрь (до еды) в растворах (микстурах). Доза для взрослых – от 0,1 до 1 г по 3–4 раза в день, в виде 3 %-ного раствора по 1–2 ст. л. на ночь или 2–3 раза в день.
Побочное действие. Бромизм, выражающийся в виде насморка, кашля, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи и конъюнктивита. В этом случае показано большое количество натрия хлорида (10–20 г в сутки) и воды (3–5 л в сутки). Необходимо полоскать рот и часто мыть кожу, регулярно опорожнять кишечник.
Форма выпуска. Порошок, из которого готовят растворы и микстуры.
Бромкамфора (Bromcamphora)
Показания к применению. Такие же, как у натрия бромида. Кроме того, препарат улучшает сердечную деятельность.
Форма выпуска. Порошки и таблетки по 0,15 и 0,25 г.
Препараты, содержащие барбитураты
Беллоид (Belloid)
Комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и адренолитическое действие.
Показания. Расстройства вегетативной нервной системы, бессонница, повышенная раздражительность.
Способ применения. Внутрь по 1 драже 3–4 раза в сутки.
Побочное действие. Тошнота, рвота, понос, сухость во рту.
Форма выпуска. Драже в упаковке по 50 штук.
Беллатаминал (Bellataminalum)
Показания. Так же, как беллоид, кроме того, беллатаминал эффективен при нейродермитах и климактерических неврозах.
Противопоказания. Беременность, глаукома.
Седативные средства растительного происхождения
Корневище с корнями валерианы (Rhizoma cum radicibus Va lerianae)
Препараты валерианы уменьшают возбудимость ЦНС, усиливают действие снотворных, обладают спазмолитическим действием.
Применение. Повышенная нервная возбудимость, бессонница, неврозы сердечно-сосудистой системы, спазмы желудочно-кишечного тракта.
Способ применения. Внутрь настой из 20 г корня на 200 мл по 1 ст. л. 3–4 раза в день; настойка на 70 %-ном спирте во флаконе по 20–30 капель 3–4 раза в день; экстракт густой в таблетках по 0,02–0,04 г на прием.
Форма выпуска. Корневище с корнями валерианы по 50 г в пачке; в брикетах – по 75 г; настойка по 30 или 40 мл; густой экстракт в таблетках – по 0,02 г № 10 и № 50.
К этой группе относятся также препараты:
• трава пустырника (Herba Leonuri);
• трава пассифлоры (Herba Passiflorae);
• настойка пиона (Tinctura Paeoniae).
Применяются так же.
Фитопрепараты комбинированного действия
Ново-пассит (Novo-Passit)
Комбинированный препарат, состоящий из комлекса экстрактов лекарственных растений и гвайфенезина.
Показания. Легкие формы неврастении, расстройства сна, головные боли, обусловленные нервным перенапряжением.
Способ применения. Внутрь по 1 ч. л. (5 мл) 3 раза в сутки, можно – до 10 мл в сутки.
Побочное действие. Головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, диарея, кожный зуд, запор.
Противопоказания. Миастения, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Форма выпуска. Раствор по 100 мл во флаконе.
Фитосед по 100 мл.
Применение такое же.
Корвалол (Corvalolum)
Препарат аналогичен импортному валокардину (Valocardinum). Оба относятся к группе комбинированных препаратов. В валокардин входит также масло хмеля, усиливающее действие. Оба препарата обладают мягким снотворным действием, рефлекторной, сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, но валокардин действует сильнее.
Показания. Неврозы, состояния возбуждения, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы.
Способ применения. Внутрь по 15–20 капель, при тахикардии и спазмах – до 40 капель.
Побочное действие. В отдельных случаях могут наблюдаться сонливость и легкое головокружение; при уменьшении дозы эти явления проходят.
Форма выпуска. Корвалол – по 15 мл; валокардин – по 20 и 50 мл. во флаконах.
Валокормид (Valocormidum)
Комбинированный препарат, в состав которого входит и натрия бромид.
Показания такое же, как у корвалола. Побочное действие и противопоказания такие же, как у натрия бромида. Выпускается во флаконах по 30 мл.
К группе седативных средств относятся и препараты магния сульфата.
Магния сульфат (Magnesii sulfas)
Выпускается в виде порошка и в виде 25 %-ного раствора в ампулах по 5 и 10 мл.
При парентеральном применении оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы наблюдается седативный, снотворный или наркотический эффект. Обладает желчегонным действием, в больших дозах оказывает курареподобное действие.
Применение. Как успокаивающее, слабительное, противосудорожное, спазмолитическое, желчегонное. Для лечения гипертонической болезни в начальной стадии и для купирования гипертонических кризов; для обезболивания родов. При отравлении магния сульфатом используют кальция хлорид.
Антидепрессанты
Это лекарственные вещества, устраняющие симптомы депрессии у нервно-психических и соматических больных. В большинстве случаев лекарственное взаимодействие происходит на уровне синаптической нейропередачи. Причем одни антидепрессанты блокируют метаболические пути разрушения нейромедиаторов (норадреналина, серотонина, дофамина), а другие – их обратный захват пресинаптической мембраной. Антидепрессанты подразделяются на следующие группы: ингибиторы моноаминооксидазы, трициклические антидепрессанты, тетрациклические, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, комбинированные и переходные антидепрессанты и нормотимические средства.
3. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты
Имизин (Imizinum), синоним: Melipramin
Основной представитель этой группы. Тормозит обратный нейрональный захват моноаминов-нейромедиаторов.
Показания. При депрессивных состояниях различной этиологии, детям иногда при нейрогенном энурезе.
Способ применения. Внутрь, начиная с 0,075–0,1 г в день (после еды), постепенно повышая дозу до 0,2–0,25 г в день. Курс лечения – 4–6 недель. Поддерживающая терапия – 0,025 г 1–4 раза в день. В условиях стационара при тяжелой депрессии вводят внутримышечно по 2 мл 1,25 %-ного раствора 1–2–3 раза в сутки. В.Р.Д. внутрь – 0,1 г, В.С.Д. – 0,3 г; внутремышечная разовая – 0,05 г, суточная – 0,2 г.
Побочное действие. Головные боли, потливость, головокружение, сердцебиение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, бред, галлюцинации.
Противопоказания. Ингибиторы моноаминооксидазы, препараты щитовидной железы. Осторожно при эпилепсии, при беременности в I триместре. Острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, глаукома, расстройства мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря.
Форма выпуска. Таблетки по 0,025 г и ампулы по 2 мл 1,25 %-ного раствора. Список Б.
Амитриптилин (Amitriptylinum)
По строению и действию близок к имизину, но обладает значительной холинолитической активностью. Оказывает сильное тимолептическое действие, которое сочетается с выраженным седативным эффектом. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, которая может наблюдаться при применении антидепрессантов-стимуляторов, например имизина. Этот препарат переносится лучше, чем имизин. Благодаря наличию седативного эффекта он не нарушает сон и его можно назначать на протяжении всего дня, в том числе и перед сном.
Показания. Эндогенные депрессии.
Способ применения. Внутрь после еды, начиная с 50–75 мг в день, постепенно увеличивая дозу на 0,025–0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. При тяжелых депрессиях – до 300 мг и более в сутки. Назначают также внутривенно и внутримышечно.
Побочное действие. Головокружение, сонливость, парестезии, тремор рук, аллергические реакции. Также возможны нарушения середечного ритма.
Противопоказания. Глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря. Несовместим с ингибиторами моноаминооксидазы.
Форма выпуска. Драже по 25 мг № 50; раствор для инъекций по 2 мл в ампулах № 10; в 1 мл – 10 мг активного вещества.
Мапротилин (Maprotilinum), синоним: Ludiomil
Усиливает прессорное действие норадреналина, избирательно тормозит захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями.
Применение. Депрессии различной этиологии. Внутрь по 25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением дозы до 100–200 мг/сут. При внутривенном капельном введении суточная доза 25–150 мг.
Побочное действие. Такое же, как у имизина и амитриптилина.
Противопоказания. Такие же, как у имизина и амитриптилина.
Форма выпуска. Драже по 10 мг, 25 мг, 50 мг № 50; ампулы по 2 мл № 10.
Ингибиторы моноаминооксидазы
Действие проявляется в угнетающем влиянии на дезаминирование моноаминов. Различают ингибиторы необратимого и обратимого действия, причем последние делятся на ингибиторы неизбирательного и избирательного действия (типа А).
Аурорикс (Aurorix)
Антидепрессант, обратимый ингибитор типа А.
Показания. Депрессивные синдромы.
Способ применения. Внутрь по 150 мг 2 раза в сутки после еды, при необходимости – до 600 мг/сут.
Побочное действие. Головокружение, нарушения сна и другие, свойственные антидепрессантам.
Противопоказания. Детский возраст, острые случаи спутанности сознания.
Форма выпуска. Таблетки по 150 и 300 мг, покрытые оболочкой, № 30.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Флуоксетин (Fluozetine)
Показания. Депрессии различного генеза, навязчивые мысли.
Способ применения. Внутрь по 1 капсуле (20 мг/сут) в первой половине дня. Максимальная суточная доза – не более 80 мг.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у других антидепрессантов.
Форма выпуска. Капсулы, таблетки по 20 мг № 14 и № 28.
Комбинированные и переходные антидепрессанты Амиксид (Amixid)
Комбинированный препарат из амитриптилина и хлордиазепоксида.
Показания. Депрессии различного генеза с тревожным синдромом.
Способ применения. Внутрь по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, при необходимости до 6 таблеток в сутки.
Побочное действие. Такое же, как и у других антидепрессантов.
Противопоказания. Острый период инфаркта миокарда; одновременный прием ингибиторов МАО.
Форма выпуска. Таблетки в упаковке № 100.
Гептрал (Heptral)
Антидепрессант и гепатопротектор.
Показания. Депрессивные состояния, болезни печени, абстинентный синдром.
Способ применения. Средние дозы – 1200–1600 мг/сут; внутривенно капельно или внутримышечно 200–400 мг. Курс лечения – 2–3 недели.
Побочное действие. Неприятные ощущения в эпигастральной области, нарушения сна.
Форма выпуска. Таблетки № 20. Лиофилизированное сухое вещество для инъекций во флаконе в комплексе с растворителем по 5 штук в упаковке.
4. Нормотимические средства (препараты лития)
Препараты лития обладают способностью предупреждать развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия этих препаратов основан на торможении трансмембранного переноса ионов натрия, в результате чего обеспечивается стабилизация мембраны нервной клетки и повышается ее возбудимость. Литий, ускоряя метаболизм норадреналина и снижая уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.
Лития карбонат (Lithii carbonas)
Предупреждает развитие депрессивной фазы психозов. Механизм действия: тормозит трансмембранный перенос ионов натрия, обеспечивающих стабилизацию мембраны нервной клетки и повышение ее возбудимости; ускоряет метаболизм норадреналина, снижает уровень серотонина, повышает чувствительность нейронов мозга к дофамину.
Показания. Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, хронический алкоголизм.
Способ применения. В лечебных целях с 0,6–0,9 г в день, постепенно увеличивая дозу, доводят до суточной 1,5–2,1 г, иногда – до 2,4 г, следя за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 мкв/л. После исчезновения маниакальной симптоматики суточную дозу постепенно снижают. Можно принимать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами. Необходимо контролировать водно-солевой баланс.
Побочное действие. Возможнs временное увеличение массы тела, повышенная жажда.
Противопоказания. Нарушения функции почек, сердечнососудистой системы, беременность, бессолевая диета.
Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г № 10.
Контемнол (Contemnol)
Применение. Маниакально-депрессивный психоз, психопатии, хронический алкоголизм, мигрень.
Способ применения. Средняя доза внутрь – 1 г/сут в 1 прием утром или 1–2 г/сут.
Побочное действие и противопоказания такие же, как у препарата лития. Форма выпуска. Таблетки «Ретард» по 500 мг № 100.