Жизненно важные лекарственные средства: карманный справочник. ГЛАВА 1. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ (М. Б. Ингерлейб, 2011)

Наркотические анальгетики

Вальпроаты

Ацедипрол (Acediprolum)

Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, \klpron и др.

Показания: показан при различных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков – малых (абсан-сах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.), наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах.

NB! Улучшает психическое состояние и настроение больных.

Противопоказания: нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез. Не следует назначать препарат в первые 3 мес. беременности.

Дозировка: внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1–2 нед. до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.

Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3–0,6 г, затем ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г. Разовая доза 0,3–0,45 г.

Высшая суточная доза 2,4 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20–50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60 мг/кг.

Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5—10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы – сиропа ацедипрола 5 % (Sirapus Acediproli 5 %), содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2,5 и 5 мл.

NB! При лечении ацедипролом не допускается прием алкоголя.

NB! Препарат может вызывать явления общего угнетения и усталости. Это необходимо учитывать при назначении его людям, выполняющим напряженную физическую и умственную работу.

NB! При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос.

NB! Следует учитывать, что у больных диабетом ацедипрол может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, в упаковке по 50 и 100 штук; 5 % сироп в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки.

Хранение: список Б.

Препарат выпускается также в виде таблеток (покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике), содержащих по 150; 200 или 300 мг вальпроевой кислоты или вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500); в виде капсул по 150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащего по 50 мг вальпроата натрия в 1 мл и по 300 мг в 1 мл.

Конвулекс выпускается также в виде специальных «Энтеро-капсул», содержащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой кислоты,

Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты являются кальциевыми солями вальпроевой кислоты.

Иминостильбены

Карбамазепин (Carbamazepinum)

Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptolnflp.

Показания: психомоторная эпилепсия, большие припадки, при смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.

Противопоказания: нарушения сердечной проводимости, поражения печени.

Дозировка: назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г 0/₂ таблетки) 2–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4–1,2 г (4–6 таблеток) вдень.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т. е. в среднем в возрасте до 1 года от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет 0,2–0,4 г; от 5 до 10 лет – 0,4–0,6 г; от 10 до 15 лет – 0,6–1 г в день.

NB! Карбамазепин оказывает анальгезируюгцее действие при невралгии тройничного нерва. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой патологии.

Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходимости до 0,6–0,8 г (в 3–4 приема). Эффект наступает обычно через 1–3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2–0,1 г в день).

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, в упаковке по 30 и 100 штук.

Хранение: список Б.

Производные бензодиазепина

Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают в той или иной степени противосудорожное действие. Некоторые из них, в том числе диазепам, а также нитразепам и др., используются при лечении определенных групп эпилепсии. Препаратом этой группы, специально применяемым в качестве противоэпилептического средства, является клоназепам.

Клоназепам (Clonazepamum)

Синонимы: Антелепсин, Antelepsin, Clonazepan, Clonopin, Iktoril, Iktorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotrilnflp.

Показания: применяюту детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга.

Противопоказания: заболевания печени, почек, беременность, атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада сердца.

Дозировка: назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5–1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4–8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.

Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года – 0,1–1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет – 1,5–3 мг в сутки, от 6 до 16 лет – 3–6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема.

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г, в упаковке по 30 или 50 штук.

Хранение: список Б.

Производные барбитуровой кислоты

Фенобарбитал (Phenobaritalum) Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonaliiflp.

Показания: обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство. В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах. В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек с нарушением их функций, алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения. Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.

Дозировка: как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1–0,2 г на прием обычно за ¹/₂—1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01—0,03—0,05 г 2–3 раза в день.

Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (таблетки «Андипал», «Бематаминал», «Теофедрин» и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин; при лечении эпилепсии фенобарбитал широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.

В этом случае взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.

Хранение: список Б.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.

Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию («смесь Серейского»), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.

Выпускаются готовые комбинированные препараты:

Таблетки «Глюферал» (Tabulettae «Gluferahim») содержат фенобарбитала 0,025 г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция глюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны со смесью Серейского, но не содержат папаверина. Применяются в основном при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.

Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза – 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от ¹/₂ до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет – 5 таблеток.

При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.

Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.

Хранение: список Б.

Таблетки «Паглюферал» – 1, 2, 3 (Tabulettae «Pagluferalum»-1, 2, 3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г; бромизовала 0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г; кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015 или 0,02 г.

Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки «Глюферал», для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах таблеток «Паглюферал» дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.

Хранение: список Б.

Под названием «Фалилепсин» (Falilepcin) выпускается противо-эпилептический препарат, являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина несколько уменьшает угнетающее действие фенобарбитала.

Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет), начиная с 0,05 г в день, постепенно повышая дозу до 0,3–0,45 г в день (в 3 приема).

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, в упаковке по 100 штук.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

«Барбексаклон» (Barbexaclone)

Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.

Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного аналога эфедрина).

Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по действию с фалилепсином. Бензедрекс уменьшает угнетающее влияние на ЦНС.

Сукцинимиды

Препараты этой группы применяют преимущественно при малых формах эпилепсии. Основным препаратом этой группы является этосуксимид.

Этосуксимид (Ethosuximidum)

Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Aethosuximid, Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalim, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Suxilep, Zarontinnflp.

Показания: обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.

Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, но несколько менее эффективен, чем карбамазепин (см.).

Противопоказания: четких противопоказаний нет.

NB! В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.

Дозировка: назначают внутрь (принимают во время еды); начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых – 0,25—0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75—1 г в день (в 3–4 приема);

при невралгии тройничного нерва назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5–1 г в сутки. Поддерживающая доза 0,25 г в сутки.

NB! Этосуксимид проникает через плацентарный барьер и в молоко кормящих женщин, поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.

Форма выпуска: под названием «Суксилеп» выпускается в капсулах по 0,25 г (в упаковке по 100 и 150 штук) и в виде раствора, содержащего в 100 мл 5 г препарата, 25 г глицерина и 25 мл водно-спиртовой смеси (во флаконах по 50 г); 15 капель раствора содержат 0,25 г этосуксимида.

Хранение: список Б.

Противосудорожные препараты других групп

Ламиктал (Lamictal)

Синонимы: Ламотриджин, Веро-Ламотриджин, Конвульсан, Ламептил, Ламиктал, Ламитор, Ламолеп, Ламотриджин, Сейзар, Тригинет, Lamotrigine.

Показания: парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические и связанные с синдромом Леннокса – Гасто (у взрослых и детей), биполярные нарушения у взрослых старше 18 лет с преимущественно депрессивными фазами.

Противопоказания: гиперчувствительность. С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

NB! В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

NB! При любом изменении терапии, как с отменой противоэпилептического препарата, который назначался совместно с ламотриджином, таки, наоборот, с присоединением других противоэпилептических препаратов к комбинированной терапии, включающей ламотриджин, необходимо принимать во внимание возможность изменения фармакокинетики ламотриджина.

Дозировка: внутрь: при эпилепсии – взрослым и детям старше 12лет, не получавшим натрия вальпроат, начальная доза 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., в дальнейшем 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., затем дозу увеличивают на 50—100 мг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема (некоторым пациентам требуется доза 500 мг/сут);

пациентам, получающим натрия вальпроат, начальная доза – 25 мг через день в течение 2 нед., затем– 25 мг ежедневно в течение следующих 2 нед., после этого дозу увеличивают максимально на 25–50 мг/сут каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема.

Пациентам, принимающим противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., в дальнейшем – 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 100 мг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта – 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам может понадобиться доза 700 мг/сут для достижения желаемого эффекта;

детям от 2 до 12 лет, получающим натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, начальная доза – 0,15 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед.; затем – 0,3 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 1–5 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза – 200 мг;

для пациентов, принимающих противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты, в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза – 0,6 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед., в дальнейшем – 1,2 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 1,2 мг/ кг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта– 5—15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг. Для достижения оптимального эффекта у детей необходимо систематически следить за массой тела, чтобы корректировать дозы в соответствии с изменениями массы тела ребенка.

Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг, по 10 штук в блистере, в коробке 3 блистера. Таблетки растворимые/жевательные по 5, 25 и 100 мг, в блистере 10 штук, 3 блистера в коробке.

Хранение: список Б.

Антидепрессанты

Нейролептики

Аминазин (Aminazinum)

Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Laigactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine и др.

Показания: лечение различных психических заболеваний, особенно при психозах с галлюцинациями, бредом, агрессивностью. В неврологической практике рекомендуют при заболеваниях, характеризующихся повышением мышечного тонуса; является основным средством лечения психомоторного возбуждения разного генеза, агрессивности.

Противопоказания: заболевания печени, почек, желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь); выраженная гипотония, декомпенсация сердечной деятельности, тромбофлебит, заболевания кроветворной системы.

Побочные эффекты: симптомы паркинсонизма (устраняются введением циклодола); аллергические реакции; раздражающее действие на почки; диспепсические расстройства; гипотензия; ортостатический коллапс; нарушение кроветворения; при работе с аминазином могут быть контактные дерматиты.

Дозировка: внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2–5 мл 0,25—0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружно-боковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10–20 мл 5 % (иногда 20–40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).

При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025—0,075 г в сутки (в 1–2—3 приема). Затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3–0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7–1 г. Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г.

При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1–0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Вводят медленно.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г.

Детям аминазин назначают в меньших дозах; в зависимости от возраста от 0,01– 0,02 до 0,15—0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным – до 0,3 г в сутки.

NB! Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).

Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы. Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.

Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия.

При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами (так называемые литические смеси).

Литические смеси содержат наряду с аминазином антигистаминные препараты (дипразин, димедрол и др.), анальгетики (промедол или др.), например:

• аминазина 2,5 % раствора 1–2 мл,

• дипразина 2,5 % раствора 2 мл,

• промедола 2 % раствора 1 мл;

или

• аминазина 2,5 % раствора 1–2 мл,

• димедрола 2 % раствора 2 мл,

• промедола 2 % раствора 2 мл.

Смеси эти вводят внутримышечно или внутривенно.

Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение АД. Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (1,5–2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.

Форма выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), для детей в банках по 50 штук.

Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и ампулы – в защищенном от света месте.

Галоперидол (Haloperidolum)

Синонимы: Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol,Haloperidin, Haloperin, Halophen, Haloperidol, Halopidol, Serenace, Seranasenflp.

Галоперидол – один из наиболее активных современных нейролептиков.

Показания: шизофренические психозы, маниакальные состояния, параноидные бредовые состояния, ажитированные депрессии и т. д. Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения.

Противопоказания: заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, истерия. Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости сердечной мышцы, тяжелых болезнях почек.

Дозировка: внутрь или внутримышечно: начальная суточная доза составляет 0,0015—0,003 г внутрь, а у больных, резистентных к нейролептическим препаратам, – 0,0045 г. Суточную дозу делят на 3 приема и принимают в таблетках или каплях через полчаса после еды.

Детям в возрасте до 5 лет дают 1/₄; от 6 до 15 лет —1/₂ дозы взрослых.

Для купирования психомоторного возбуждения назначают внутримышечно в первые дни по 2–5 мг (0,4–1 мл 0,5 % раствора) 2–3 раза в сутки.

Как противорвотное галоперидол назначают внутрь взрослым по 0,0015—0,002; как успокаивающее – по 0,0005 г (0,5 мг).

NB! Необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении галоперидола со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением их действия.

Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г – (1,5 и 5 мг), в упаковке по 50 штук; 0,2 % раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл, в упаковке по 5 ампул.

Хранение: список Б.

Выпускается пролонгированная форма галоперидола для парентерального (внутримышечного) применения – галоперидола деканоат. Одна инъекция препарата обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед.

Дроперидол (Droperidolum)

Синонимы: Dehydrobenzperidol, Dridol, Droleptan, Droperidol, Inapsin, Sintodril и др.

Показания: в основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом (см.) или другими аналгетиками.

Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, а также противопоказан лицам, длительно получавшим гипотензивные средства. В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.

Дозировка: под кожу, внутримышечно и внутривенно.

При премедикации и нейролептаналгезии дроперидол вводят внутримышечно за 30–45 мин до операции в дозе 2,5–5 мг (1–2 мл 0,25 % раствора) вместе с 0,05—0,1 мг (1–2 мл 0,005 % раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствор) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % раствора) атропина или метацина.

Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5–5 мг дроперидола и 0,05—0,1 мг фентанила.

NB! Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.

Форма выпуска: 0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл (12,5 или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл).

Хранение: список А.

Таламонал (Thalamonal). Комбинированный препарат. Содержит в 1 мл 2,0 мг дроперидола и 0,05 мг фентанила. Используют для нейролептаналгезии и в других случаях вместо раздельного применения обоих препаратов.

Форма выпуска: в ампулах по 2 мл и во флаконах (для инъекций) по 10 мл.

Хранение: список А.

Сульпирид (Sulpiride)

Синонимы: Догматил, Эглонил, Abilit, Digton, Dobren, Dogmalid, Dogmatil, Eglonyl, Eusulpid, Lisopiride, Megotyl, Miradon, Mirbanil, Modulan, Nivelan, Norestran, Omperan, Sulpiril, Suprium, Sursumid, Tepavil, Tonofit, Trilan, Ulceridol,Ulpir, Vipral и др.

Показания: используется для лечения психических заболеваний, сопровождающихся апатией (депрессивные состояния, вялотекущая шизофрения и др.).

Противопоказания: противопоказан больным с феохромоцитомой и при выраженной гипертензии. Не следует назначать сульпирид больным, находящимся в состоянии тревоги и психомоторного возбуждения.

Дозировка: назначают внутрь по 100—1 ООО мг в сутки. В тяжелых случаях начинают с введения препарата внутримышечно в дозах от 100 до 800 мг в сутки.

Форма выпуска: капсулы, содержащие по 50 мг препарата, в упаковке по 30 капсул; 5 % раствор в ампулах по 2 мл (по 100 мг в ампуле), в упаковке по 6 ампул; 0,5 % раствор во флаконах по 200 мл (25 мг в чайной ложке); таблетки по 0,2 г 200 мг «Эглонил форте», в упаковке по 12 штук.

Хранение: список Б.

Ноотропные препараты

Термин «ноотропы» был впервые предложен в 1972 г. автором препарата пирацетам (К. Жиурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, улучшающих память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. В последнее время предложено несколько другое содержание этого термина, предусматривающее, что ноотропными следует считать вещества, активирующие высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливающие нарушенные мнестические (т. е. связанные с памятью) и мыслительные функции, снижающие неврологические дефициты и повышающие резистентность организма к экстремальным воздействиям.

Основными препаратами этой группы являются пирацетам и ряд его аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам, амирацетам, дипрацетам и др.), пиридитол, ацефен, а также ряд препаратов, структурно связанных с у-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.) и некоторые другие.

Благодаря своим свойствам ноотропные средства в последние годы стали широко использоваться в разных областях медицины, в том числе в гериатрической и педиатрической практике.

Кортексин (Cortexinum)

Препарат оказывает ноотропное (улучшает высшие функции головного мозга, процессы памяти, обучения, концентрации внимания), нейропротекторное, антиоксидантное итканеспецифическое (улучшает метаболизм нейронов, восстановительные процессы в нервной ткани) действие.

Действующее вещество: полипептиды коры головного мозга скота.

Аналоги: Церебролизин (см.), Церебролизат (см.).

Показания: используется в комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения; черепно-мозговых травм и их последствий, энцефалопатий различного генеза; расстройств памяти и мышления; астенических состояний; сниженной способности к обучению; задержки психомоторного и речевого развития у детей; различных форм детского церебрального паралича.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, не рекомендован при беременности (из-за отсутствия данных клинических исследований). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Дозировка: внутримышечно, однократно ежедневно (содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1–2 мл 0,5 % раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида): взрослым в дозе 10 мг в течение 10 дней; детям с массой тела до 20 кг – в дозе 0,5 мг/кг, с массой тела более 20 кг – в дозе 10 мг в течение 10 дней. При необходимости проводят повторный курс через 3–6 мес.

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 10 мг во флаконе, по 10 флаконов в пачке.

Хранение: список Б.

NB! Имеется значительное количество публикаций, в которых с позиций доказательной медицины подвергается сомнению реальное наличие лечебного действия у препарата Кортексин и его близких аналогов (Церебролизина, Церебролизата). Ряд авторов предлагают рассматривать эти препараты в первую очередь как нейропротекторы, а не ноотропы, другие – вообще отнести к категорию! БАДов, т. е. исключить из списка лекарственных средств!

Ноотропил (Nootropil)

Синонимы: Пирацетам, Пирамем, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran, Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor, Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril, Noocefal, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Pyracetamum, Piramem, Piratam, Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex и др.

Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов.

Показания: применяют при различных заболеваниях нервной системы, обусловленных нарушением обменных процессов в мозговой ткани, сопровождающихся нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями, при атеросклерозе сосудов головного мозга и др. Является типичным ноотропным препаратом, нормализует обменные процессы мозга, церебральное кровообращение, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям.

Противопоказания: заболевания почек, беременность, не рекомендуется применение у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т. п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.

Дозировка: внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно:

при тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре-и делириозных состояний или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии пирацетам применяют внутримышечно или внутривенно, начиная с 2–4 г и быстро доводя дозу до 4–6 г в сутки;

при лечении хронических состояний пирацетам применяют обычно внутрь, начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки.

Детям назначают пирацетам в виде таблеток или сиропа, приготовленного из гранул.

Таблетки по 0,2 г назначают в следующих дозах: в возрасте до 5 лет – по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г сутки); от 5 до 16 лет – по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная доза – 1,8 г).

Для приготовления сиропа в банку с гранулами добавляют дистиллированную или кипяченую воду в таком количестве, чтобы общий объем полученного сиропа равнялся 100 мл (по метке на банке). Детям в возрасте от 1 года до 5 лет дают пирацетам мерной чашечкой 3 раза в день в виде сиропа по 10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет – по 20 мл сиропа 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 90 мл сиропа.

Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке по 60 капсул; таблетки по 0,2 г, в упаковке по 60 или 120 штук; 20 % раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле), в упаковке по 10 штук, гранулы пирацетама для детей светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных банках.

Хранение: список Б.

Предложен ряд комбинированных препаратов, основой которых является пирацетам: Фезам (Fezam), содержит в 1 капсуле 0,4 г пирамена (пирацетама) и 0,025 г циннаризина. Применяют при хронической недостаточности мозгового кровообращения, обусловленной атеросклерозом сосудов головного мозга, перенесенным инсультом и др. Назначают по 1–2 капсулы 3 раза в день.

Кроме того, выпускается Ороцетам (Orocetam) – пирацетам с оротовой кислотой; Диапирам (Diapiram) – пирацетам с диазепамом (сибазоном) и др.

Фенибут (Phenibutum)

Продукт советской космической программы, первоначально разрабатывался как препарат для снятия послеполетного стресса у космонавтов.

Показания: астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.

NB! Выраженный эффект при борьбе с тревожными состояниями часто заставляет относить этот препарат к группе транквилизаторов.

Противопоказания: не выявлены. При первых приемах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.

Дозировка: назначают фенибут внутрь после еды взрослым по 0,25—0,5 г 3 раза в день курсами по 2–3 нед. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,75 г (лицам старше 60 лет назначают не более 0,5 г на прием). Детям до 8 лет назначают по 0,15 г на прием; от 8 до 14 лет – 0,25 г на прием.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г, в упаковке по 50 штук.

Хранение: список Б. В последнее время, в связи со случаями злоупотреблений, отпускается только по рецепту врача.

Церебролизат (Cerebrolysatum)

Действующее вещество: гидролизат мозга крупного рогатого скота.

Аналоги: Церебролизин (см.), Кортексин (см.).

Показания: нарушение функций коры головного мозга при недостаточности мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, посттравматическом, астеническом синдроме.

Противопоказания: гиперчувствительность, выраженное нарушение функции почек, эпилептический статус, беременность. NB! Усиливает действие антидепрессантов!

Дозировка: внутримышечно, по 1–5 мл каждый день или через день; курс лечения 20–30 инъекций, возможно проведение 2–3 курсов в год с интервалом 3–6 месяцев.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл по 5 ампул в упаковке.

Хранение: список Б.

Церебролизин (Cerebrolysin)

Препарат выпускается около 40 лет. По сведениям изготовителя обладает органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, т. е. обеспечивает:

• метаболическую регуляцию (повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма головного мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем головном мозге);

• нейропротекцию (защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает выживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот);

• функциональную нейромодуляцию (оказывает положительное влияние при нарушении когнитивных функций, на процессы запоминания);

нейротрофическую активность (Церебролизин – единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста (NGF), но проявляющейся в условиях периферического введения). Настораживает только одно – нигде в мире препарат не является настолько популярным, как в странах постсоветского пространства.

Аналоги: Кортексин (см.), Церебролизат (см.).

Показания: болезнь Альцгеймера; синдром деменции различного генеза; хроническая цереброваскулярная недостаточность; ишемический инсульт; травматические повреждения головного и спинного мозга; задержка умственного развития у детей; гиперактивность и дефицит внимания у детей; в комплексной терапии эндогенной депрессии, резистентной к антидепрессантам.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата; острая почечная недостаточность; эпилептический статус.

Дозировка: внутримышечно до 5 мл, внутривенно до 10 мл, внутривенно капелъно (путем медленной инфузии) от 10 до 50 мл.

Форма выпуска: в ампулахпо 1, 5 или 10 мл; в коробке 10 (1 мл) или 5 (5 и 10 мл) ампул или во флаконе 30 мл; в коробке 1 или 5 флаконов.

Хранение: список Б.

Энцефабол (Encefabol)

Синонимы: Пиридитол, Пиритинол, Энербол, Biocephalin, Bonifen, Cefalogen, Cervitalin, Cogitan, Dipiridol, Enbol, Encerebrovit, Encefort, Encephabol, Enerbol, Estisol, Neurotin, Neuroxin, Pyriditolum, Piritinol, Psicobolin, Pyrithioxin, Pyritinol, Tonobrein и др.

Показания: препарат используют для комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности при астенических состояниях, адинамии, неврозоподобных расстройствах, при травматической и сосудистой энцефалопатии, остаточных явлениях после перенесенных нейроинфекций и нарушений мозгового кровообращения, при церебральном атеросклерозе, при мигрени. У детей применяют при задержке психического развития, церебрастеническом синдроме, олигофрении, энцефалопатиях.

Противопоказания: противопоказан при выраженном психомоторном возбуждении, эпилепсии, повышенной судорожной готовности.

Дозировка: внутрь через 15–30 мин после еды 2–3 раза в день. Разовая доза для взрослых 0,1–0,3 г; для детей– 0,05—0,1 г; суточная доза для взрослых от 0,2 до 0,6 г (обычно 0,3–0,4 г), для детей – 0,05—0,3 г. В первые 10 дней препарат назначают в меньшей дозе (взрослым 0,3–0,4 г в сутки), затем при необходимости и хорошей переносимости дозу увеличивают.

NB! Препарат не рекомендуется принимать в вечерние часы.

Форма выпуска: таблетки по 0,05; 0,1 и 0,2 г, в упаковке по 60 штук.

Хранение: список Б.

За рубежом энцефабол производится также в виде драже по 0,1 г и в виде сиропа, содержащего по 0,1 г в каждых 5 мл (чайной ложке), во флаконах по 200 мл. Сироп назначают детям по ¹/₂—1 чайной ложке 1–3 раза в день (в зависимости от возраста).

Препараты для лечения маний (нормотимики)

Лития карбонат (Lithii carbonas)

Синонимы: Контемнол, Camcolit, Carbopax, Contemnol, Eskalith, Licarb, Lithane, Lithicarb, Lithium carbonicum, Lithizine, Lithobid, Lithomyl, Lithonate, Liticar, Lito, Neurolepsin, Plenur, Priadel, Teralithe и др.

Показания: лечение фазноиротекающих психозов (маниакально-депрессивный и др.). Применяют препараты лития также для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом.

Противопоказания: нарушения функции почек, щитовидной железы, сердечные заболевания в стадии декомпенсации, язвенная болезнь.

Дозировка: внутрь после еды: в лечебных целях применяют начиная с 0,6–0,9 г в день. При хорошей переносимости дозу на следующий день увеличивают до 1,2 г, затем ежедневно прибавляют по 0,3 г до суточной дозы 1,5–2,1 г, иногда до 2,4 г, следя, однако, за тем, чтобы концентрация лития в крови не превышала 1,6 ммоль/л. Назначают препарат равными дозами в течение дня в 3–4 приема. Карбонат лития можно при необходимости назначать одновременно с нейролептиками и антидепрессантами.

NB! Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы тела и формирование зоба.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, в упаковке по 100 штук.

Хранение: список Б.

За рубежом выпускается ряд лекарственных форм, медленно высвобождающих литий и обеспечивающих относительно равномерную концентрацию лития в крови. К таким препаратам относятся Литионит-дюрель (Lithionit-durel), Литий-дурулез (Lithii-durulez), Квилонум ретард (Quilonum retard), Контемнол ретард (Contemnol retard) и др.

Седативные средства

Ново-Пассит (Novo-Passit)

Популярный препарат представляет собой комплекс жидких экстрактов лекарственных растений: валерианы, мелиссы, зверобоя, боярышника, пассифлоры (страстоцвета), хмеля и бузины.

Показания: неврастения, неврастенические рекции по астеническому и депрессивному типу.

Противопоказания: гиперчувствительность, миастения, детский возраст (до 12 лет).

Дозировка: 3 раза в день по 5 мл (1 чайной ложке). Возможен прием вместе с напитками: чай, сок. При увеличении дозы интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

NB! При приеме следует воздержаться от видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстрой реакции.

NB! Не рекомендуется во время беременности (особенно 1-го триместра) и в период кормления грудью.

Форма выпуска: флакон объемом 100 мл.

Хранение: список Б.

Средства, стимулирующие центральную нервную систему

Транквилизаторы

NB! Транквилизаторы нельзя назначать для приема до и во время работы водителям машин и лицам других профессий, требующих быстрой психической и двигательной реакций.

NB! Следует также учитывать, что алкоголь усиливает действие транквилизаторов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Бензодиазепиновые транквилизаторы длительного действия

Сибазон (Sibazonum)

Синонимы: Апаурин, Бенседин, Валиум, Диазепам, Реланиум, Седуксен, Ansiolin, Apaurin, Apozepam, Atilen, Bensedin, Diapam, Diazepam, Eridan, Lembrol, Pacitrian, Quetinil, Relanium, Saromet, Seduxen, Serenamin, Serensin, Sonacon, Stesolin, Ushamir, Valitran, Wium, Vatran, Vival и др.

Сибазон (диазепам) является одним из основных бензодиа-зеииновых транквилизаторов, нашедшим широкое применение в медицинской практике.

Показания: назначают при различных нервно-психических заболеваниях – неврозах, психопатиях, а также при неврозо-подобных и психопатоподобных состояниях при шизофрении, органических поражениях головного мозга, в том числе при цереброваскулярных заболеваниях, при соматических болезнях, сопровождающихся признаками эмоционального напряжения, тревоги, страха, повышенной раздражительностью, сенестоипо-хондрическими, навязчивыми и фобическими расстройствами, при нарушениях сна. Применяется также для купирования психомоторного возбуждения и тревожной ажитации при указанных заболеваниях.

Сибазон применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. В связи с миорелаксирующим действием препарат применяют также при разных спастических состояниях.

В комплексе с другими препаратами назначают сибазон для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме.

В анестезиологической практике используется для предоперационной подготовки больных.

В дерматологической практике применяется при зудящих дерматозах.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препаратам из группы бензодиазепинов; указания в анамнезе на зависимость от алкоголя или других веществ (кроме острой абстиненции); выраженная хроническая гиперкапния; тяжелая миастения; первый триместр беременности; острый приступ глаукомы; ранний детский возраст (до 6 месяцев); лактация.

Дозировка: внутрь, внутривенно или внутримышечно. При приеме внутрь рекомендуется назначать препарат взрослым, начиная с дозы 0,0025—0,005 г (2,5–5 мг) 1–2 раза в день, а затем постепенно ее увеличивать. Обычно разовая доза для взрослых составляет 0,005—0,01 г (5—10 мг). В отдельных случаях (при повышенном возбуждении, страхе, тревоге) разовую дозу можно увеличить до 0,02 г (20 мг):

при лечении в стационаре и при тщательном врачебном наблюдении суточная доза может достигать 0,045 г (45 мг);

при амбулаторном лечении не рекомендуется назначать более 0,025 г (25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза взрослым 0,06 г (60 мг). Суточную лечебную дозу дают в 2–3 приема.

Ослабленным и пожилым людям рекомендуется принимать препарат в уменьшенных дозах (0,0025 г = 1/ г таблетки 1–2 раза вдень).

При нарушениях сна взрослым назначают по 1–2 таблетки перед сном.

Оптимальная разовая доза детям: в возрасте от 1 года до Злет– 0,001 г (1 мг), от 3 до 7 лет– 0,002 г (2 мг), от 7 лет и старше– 0,003—0,005 г (3–5 мг). Суточные дозы составляют соответственно 0,002 г (2 мг), 0,006 г (6 мг) и 0,008-0,01 г (8—10 мг). Детям старшего возраста можно при необходимости увеличить суточную дозу до 0,014—0,016 г (14–16 мг).

Отмену сибазона следует проводить путем постепенного снижения дозы.

NB! Вследствие возможного развития психологической зависимости длительность непрерывного курса лечения не должна превышать 2 мес. Перед повторным курсом лечения перерыв не менее 3 нед.

Внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно препарат вводят взрослым главным образом при заболеваниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами, при купировании эпилептического статуса, лечении острых тревожно-фобических, тревожно-депрессивных состояний, в том числе при алкогольных психозах и абстиненции. Средняя разовая доза составляет 10 мг (2 мл 0,5 % раствора), средняя суточная – 30 мг. Максимальная доза внутривенно и внутримышечно: разовая 30 мг, суточная 70 мг.

При эпилептическом статусе сибазон вводят внутривенно медленно в дозе от 10 до 40 мг. Можно, если это необходимо, повторять внутривенное или внутримышечное введение каждые 3–4 ч (3–4 раза). Наилучший эффект наблюдается при раннем назначении сибазона в первые 3 ч после наступления статуса в виде генерализованных припадков.

NB! При внутривенном введении раствора сибазона могут наблюдаться местные воспалительные процессы, в связи с чем рекомендуется менять место введения препарата.

NB! Раствор сибазона не следует вводить в одном шприце с другими препаратами во избежание выпадения осадка.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г (5 мг), в упаковке по 20 штук; таблетки для детей по 0,001 и 0,002 г, в упаковке по 20 штук; 0,5 % раствор в ампулах по 2 мл, в упаковке по 10 ампул. Некоторые фирмы выпускают диазепам (под разными названиями) не только в виде таблеток и растворов для инъекций, но и в виде суппозиториев (по 5 мг препарата) и растворов для приема внутрь (по 2 мг в 1 мл во флаконах по 100 мл).

Хранение: список Б.

Сибазон (диазепам) является составной частью снотворного препарата «Реладорм» (Reladonn), который является комбинацией циклобарбитала – 100 мг в одной таблетке и диазепама – 10 мг.

Показания: нарушения сна (в том числе затруднение засыпания, кратковременный сон), повышенная раздражительность.

Противопоказания: выраженные нарушения функции печени и/или почек, порфирия; беременность, лактация, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к барбитуратам и диазепаму.

Дозировка: в качестве снотворного средства назначают по 1/₂– 1 таб. за 1 ч до сна. В качестве седативного средства назначают по 1/₄—1/₂ таб. 1–2 раза/сут.

NB! При длительном применении препарата возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

NB! Препарат не следует принимать совместно с антикоагулянтами, кортикостероидами, доксициклином, гризеофульвином, пероральными контрацептивами.

NB! В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.

NB! После приема препарата в течение 24 ч нельзя водить транспортные средства.

Форма выпуска: таблетки в упаковке по 10 и 100 шт.

Хранение: список Б.

Феназепам (Phenazepamum)

Синоним: Fenazepam.

Показания: различные невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью. Применяют также для купирования алкогольной абстиненции. Кроме того, назначают как противосудорожное и снотворное средство. По силе снотворного действия приближается книтразепаму. Может также применяться для премедикации при подготовке к хирургическим операциям.

Противопоказания: см. сибазон.

Дозировка: внутрь в виде таблеток:

в амбулаторных условиях назначают взрослым по 0,00025– 0,0005 г (0,25-0,5 мг) 2–3 раза в день;

в условиях стационара суточная доза может быть увеличена до 0,003—0,005 г (3–5 мг); при лечении эпилепсии суточная доза составляет от 0,002 до 0,01 г (2—10 мг);

для купирования алкогольной абстиненции назначают по 0,0025– 0,005 г (2,5–5 мг) в день;

при расстройствах сна принимают по 0,00025—0,001 г (0,25—1 мг) за 20–30 мин до сна. Иногда дозу увеличивают до 0,0025 г (2,5 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 0,01 г.

NB! Следует учитывать, что в связи с высокой активностью феназепама при его приеме чаще могут наблюдаться атаксия, сонливость, мышечная слабость, головокружение (в качестве корректора, уменьшающего или снижающего побочное действие феназепама (и других производных бензодиазепина), может быть использован сиднокарб (см.).

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 и 0,001 г (0,5 и 1 мг) в упаковке по 50 штук, и по 0,0025 г (2,5 мг), в упаковке по 20 штук.

Хранение: список Б.

Бензодиазепиновые транквилизаторы средней продолжительности действия

Лоразепам (Lorazepam)

Синонимы: Ативан, Тавор, Ansilor, Apo-Lorazepam, Ativan, Calmese, Kalmalin, Lorans, Loram, Lorenin, Lorsedal, Lorsilan, Merlit, Sidenar, Tavor, Temesta, Тгарехидр.

Показания: см. сибазон.

Противопоказания: см. сибазон.

Дозировка: назначают внутрь в виде таблеток: при невротических состояниях принимают до 1,25—2,5 мгвсутки; при психических расстройствах – по 5 мг и более (до 15 мг) в день.

Форма выпуска: в зависимости от фирмы-производителя таблетки по 500 мкг – 1 мг – 2 мг – 2,5 мг во флаконах по 20-100-500-1 000 штук.

Хранение: список Б.

Бензодиазепиновые транквилизаторы короткого действия

Мидазолам (Midazolam)

Синонимы: Дормикум, Флормидал.

Показания: премедикация, седативное действие при сохраненном сознании.

Противопоказания: см. сибазон.

Дозировка: дозу подбирают индивидуально, с учетом возраста, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарственных средств, непосредственных целей использования препарата.

Премедикация у детей: внутримышечно 70–80 мкг/кг за 30–60 мин до операции; внутривенно 35 мкг/кг, при необходимости вводят повторно, максимальная общая доза 100–200 мкг/кг.

Седативное действие при ИВЛу детей: внутривенно начальная доза 50—200 мкг/кг струйно, затем инфузия со скоростью 2 мкг/ кг/мин (0,4–6 мкг/кг/мин).

Седативное действие при кратковременных вмешательствах у детей: внутрь, внос 200–400 мкг/кг за 30–45 мин до вмешательства, максимальная доза 15 мг; внутривенно 50 мкг/кг за 3 мин до вмешательства.

Премедикация у взрослых, внутримышечно 70–80 мкг/кг за 30–60 мин до операции, обычная доза 5 мг. При одновременном использовании наркотических анальгетиков или средств, угнетающих ЦНС, дозу мидазолама снижают на 30 %.

При кратковременных вмешательствах (эндоскопия и кардио-версия) у взрослых, до 60 лет – начальная доза 1–2,5 мг в течение 2 мин, при необходимости дозу увеличивают и вводят повторно через 2–3 мин, общая доза 5 мг;

старше 60 лет или с хроническими заболеваниями – начальная доза менее 1,5 мг в течение 2 мин, при необходимости через 2–3 мин вводят повторно в дозе 1 мг, общая доза 3,5 мг.

При длительных оперативных вмешательствах у взрослых: до 55 лет – 200–350 мкг/кг в течение 30 с, при необходимости повторяют, увеличив дозу на 25 %, максимальная общая доза 600 мкг/кг; старше 55 лет или с хроническими заболеваниями – 150–300 мкг/кг в течение 30 с.

Форма выпуска: в зависимости от фирмы-производителя таблетки в оболочке или без по 7,5 и 15 мг; инъекционный раствор 5 мг/мл в ампулах 1 мл и 3 мл.

Хранение: список Б.

«Дневные» транквилизаторы группы бензодиазепинов

Грандаксин (Grandaxinum)

Синонимы: Tofizopam, Tofizopamum.

Показания: применяется при неврозах и неврозоподобных состояниях, сопровождающихся напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженным страхом, а также при состояниях, характеризующихся апатией, пониженной активностью. Показан также при синдроме алкогольной абстиненции.

Противопоказания: гиперчувствительность к препарату, развитие возбуждения, диспептических явлений, не рекомендован в первом триместре беременности.

Дозировка: внутрь по 0,05—0,1 г 1–3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук.

Хранение: список Б.

Производные барбитуровой кислоты

Фенобарбитал (Phenobaritalum) – см. стр. 14

Производные бензодиазепина

В данной рубрике перечислены только средства, оказывающие наиболее выраженное снотворное действие. Кроме нижеприведенных препаратов см. «Глава 1. Психотропные средства. Транквилизаторы. Бензодиазепиновые транквилизаторы».

Нитразепам (Nitrazepamum)

Синонимы: Могадон, Неозепам, Радедорм, Эуноктин, Apodorm, Benzalin, Calsmin, Dormicum, Dumolid, Epibenzalin, Epinelbon, Eunoctin, Hipnax, Hipsal, Insomin, Livetan, Magadon, Mitidin, Mogadan, Mogadon, Nelbon, Neozepam, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Pacidrim, Pacisyn, Radedorm, Serenex, Somitran, Sonipam, Sonnolinnflp.

Показания: применяют при нарушениях сна различного характера, а также при неврозах разного генеза и психопатиях с преобладанием тревоги.

Как успокаивающее и противосудорожное средство нитразепам в комплексе с противосудорожными препаратами назначают больным эпилепсией. Препарат применяют также в анестезиологической практике для премедикации и в послеоперационном периоде.

Противопоказания: беременность, особенно в первый триместр; миастения; заболевания печени и почек с нарушением их функций.

Дозировка: внутрь; в качестве снотворного средства — за полчаса да сна; разовая доза для взрослых составляет 0,005—0,01 г (5—10 мг); для детей в возрасте до 1 года – 0,00125—0,0025 г (1,25-2,5 мг), 1–5 лет 0025-0,005 г (2,5–5 мг); 6-14 лет – 0,005 г (5 мг). Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025—0,005 г (2,5–5 мг). Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых составляет 0,02 г (20 мг); в качестве транквилизатора и противосудорожного средства нитразепам применяют 2–3 раза в день по 0,005—0,01 г (5—10 мг); при необходимости разовая доза препарата как противосудорожного средства может быть повышена. Высшая суточная доза 0,03 г (30 мг). При курсовом лечении продолжительность применения нитразепама составляет 30–45 дней.

NB! В связи с угнетающим влиянием нитразепама на быстроту реакции и внимание его не следует назначать во время работы водителям транспорта и другим лицам, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции.

NB! Во время лечения нитразепамом не допускается прием алкогольных напитков.

NB! При одновременном назначении нитразепама с анальгетиками и другими нейротропными препаратами следует учитывать возможность усиления их действия.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 г, в упаковке по 20 штук.

Хранение: список Б.

Снотворные средства других химических групп

Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras)

Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium.

Показания: применяют при гипоксическом отеке мозга, как седативное средство, средство для наркоза, снотворное средство.

Противопоказания: гипокалиемия, миастения. Осторожность требуется при токсикозах беременных с гипертензивным синдромом.

Дозировка: для общей анестезии применяют внутривенно, внутримышечно или внутрь:

внутривенно вводят из расчета 70—120 мг на 1 кг массы тела; ослабленным больным – 50–70 мг/кг. Препарат растворяют в 50—100 мл 5% (иногда 40 %) раствора глюкозы или применяют готовый 20 % водный раствор в ампулах. Вводят медленно (1–2 мл в минуту);

внутримышечно вводят в дозе 120–150 мг/кг (для наркоза) или 100 мг/кг в сочетании с барбитуратами.

NB! В связи с седативным эффектом не следует назначать препарат (при неврозах, глаукоме и т. д.) в дневные часы лицам, работа которых требует быстрой физической и психической реакции.

Форма выпуска: порошок; 20 % раствор в ампулах по 10 мл, в упаковке по 10 ампул; 5 % сироп во флаконах по 400 мл; 66,7 % раствор во флаконах по 37,5 мл.

Хранение: список Б.

Антихолинергические препараты

Норакин (Norakin)[3]

Синоним: Triperiden hydrochorid.

Показания и противопоказания: см. циклодол. В некоторых случаях лучше переносится, чем циклодол, и дает более выраженный эффект.

Дозировка: внутрь взрослым, начиная с 0,001 г (1/₂ таблетки) Зраза в день, постепенно повышая дозу до 0,002—0,006 г (1–3 таблетки) Зраза в день; в отдельных случаях до 0,008—0,01 г (4–5 таблеток) 3 раза в день.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 г, в упаковке по 100 штук.

Хранение: список А.

Циклодол (Cyclodolum)

Синонимы: Паркинсан, Паркопан, Ромпаркин, Anti-Spas, Antitrem, Aparkan, Artane, Benzhexol hydrochoride, Pacitane, Parkan, Parkinsan, Parkopan, Peragit, Pipanol, Romparkin, Tremin, Trihetphenidili hydrochloridum, Trihexyphenidyl hydrochloride, Triphenidyl, Trixyl и др.

Показания: применяют при паркинсонизме, экстрапирамидных нарушениях, вызванных нейролептическими препаратами, при болезни Паркинсона, болезни Литтля, спастических параличах, связанных с поражениями экстрапирамидной системы; в ряде случаев понижает тонус и улучшает движения при парезах пирамидного характера.

Противопоказания: глаукома, задержка мочеиспускания, фибрилляция предсердий. Осторожность следует соблюдать при гипертонической болезни, выраженном атеросклерозе, тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

Дозировка: принимают внутрь (во время или после еды) в таблетках начиная с 0,0005—0,001 г в день; в последующем прибавляют по 1–2 мг в день до суточной дозы 0,005—0,006—0,01 гвдень (в 1–2—3 приема).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г.

Форма выпуска: таблетки по 0,001; 0,002; 0,005 г, в упаковке по 50 штук.

Хранение: список А.

Дофаминергические препараты

Леводопа (Levodopum)

Синонимы: Калдопа, Левопа, Avodopa, Bendopa, Biodopa, Brocadopa, Caldopa, Cicandopa, Dalutrin, Deadopa, Dopacin, Dopaflex, Dopal, Dopar, Doparkin, Dopastral, Doprin, Eldopar, Eurodopa, Larodopa, Levodopa, Levopa, Levopar, Madopan, Medidopa, Oridopa, Pardopa, Parkidopa, Parmidin, Speciadopa, Tonodopa, Veldopa и др.

Применение L-дофа при паркинсонизме уменьшает в первую очередь гипокинезию и ригидность, в меньшей мере и позднее уменьшаются тремор, дисфагия, слюнотечение. Установлено, что лечебный эффект достигается у 50–60 % больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена из-за побочных явлений.

NB! В связи с особенностями обмена L-дофа в организме, для уменьшения декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (см. наком, мадопар).

Показания: назначают препарат при болезни Паркинсона и симптоматическом (постэнцефалитическом, атеросклеротическом, токсическом) паркинсонизме.

NB! В качестве корректора при явлениях паркинсонизма, вызванных нейролептиками, L-дофа не назначают!

Противопоказания: выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь со значительным повышением артериального давления, некомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой, дыхательной системы, эндокринных желез, поражения печени и почек, узкоугольная глаукома, заболевания крови, меланома и индивидуальная гиперчувствительность к препарату. L-дофа и содержащие L-дофа препараты не рекомендуется назначать беременным, кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.

Дозировка: внутрь во время или после еды: начальная доза составляет обычно 0,25 г в день; через каждые 2–3 дня дозу увеличивают на 0,25 г до суточной дозы 3 г. При необходимости дозу затем увеличивают на 0,25—0,5 г через каждые 10–14 дней до общей суточной дозы 4–5 г (суточную дозу делят на 3–4 приема). В редких случаях при хорошей переносимости суточная доза достигает 6 г. При развитии побочных явлений уменьшают дозу или прекращают прием препарата и в случае возобновления приема назначают меньшие дозы, повышая их постепенно с осторожностью.

NB! Лечебный эффект при применении L-дофа развивается постепенно; улучшение состояния наблюдается обычно в течение первого месяца. Препарат принимают длительно. Следует при этом учитывать, что при длительном непрерывном лечении может ослабляться эффект.

NB! При прекращении приема L-дофа явления паркинсонизма обычно возобновляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут резко усилиться симптомы заболевания.

NB! При применении препарата возможны различные побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная боль, гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы. При сильно выраженных побочных явлениях необходимо прекратить прием препарата.

NB! Во избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания препарат принимают после еды.

NB! Во время лечения больной не должен принимать витамин В (пиридоксин), который блокирует действие L-дофа.

NB! Препарат не следует применять совместно с необратимыми ингибиторами МАО типа А. В случае предшествовавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их прием должен быть прекращен не менее чем за 14 дней до начала приема L-дофа.

NB! В случае необходимости поведения общей анастезии следует за 24 ч прекратить прием L-дофа.

Форма выпуска: капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г, в упаковках по 100 и 1 ООО штук.

Хранение: список Б.

Мадопар (Madopar)

Показания: см. наком.

Противопоказания: см. наком.

Дозировка: начинают лечение с приема по 1 капсуле мадопара-125 Зраза в день в течение одной недели. Затем с интервалами в одну неделю увеличивают дозу на 1 капсулу до достижения оптимального эффекта. Лечебная доза составляет обычно 4–8 капсул (редко 10) капсул мадопара-125 в день (в 3–4 приема). Если дневная доза превышает 5 капсул мадопара-125, можно применить мадопар-250 из соответствующего расчета.

Средняя доза для поддерживающей терапии составляет обычно по 1 капсуле мадопара-250 3 раза в день.

Капсулы мадопара-62,5 предназначены для более точного регулирования дозировки в случаях необходимости уменьшения дозы или распределения дозы мадопара-125 на 2 приема.

Форма выпуска: мадопар выпускается в капсулах, содержащих соответственно 50 мг леводопы с 12,5 мг бенсеразида (мадопар 62,5); 100 мг леводопы и 25 мг бенсеразида (мадопар-125) и 200 мг леводопы с 50 мг бенсеразида (мадопар-250).

Хранение: список Б.